A. 求头孢吡肟的给药方案
以下为百时美施贵宝（中国）投资有限公司/中美上海施贵宝制药有限公司生产的头孢吡肟（马斯平）的用法用量，供参考！
本品可用静脉滴注或深部肌肉注射给药。
本品的给药剂量和给药途径随致病微生物的敏感性、感染严重程度、肾功能以及患者的生理状况的不同而有所改变。
成人和16岁以上儿童或体重为40公斤或40公斤以上儿童患者，可根据病情，每次1～2克，每12小时一次，静脉滴注，疗程7～10天；轻中度尿路感染，每次0.5～1克，静脉滴注或深部肌肉注射，疗程7～10天；重度尿路感染，每次2克，每12小时一次，静脉滴注，疗程10天；对于严重感染并危及生命时，可以每8小时2克静脉滴注；用于中性粒细胞减少伴发热的经验治疗，每次2克，每8小时一次静脉滴注，疗程7～10天或至中性粒细胞减少缓解。如发热缓解但中性粒细胞仍处于异常低水平，应重新评价有无继续使用抗生素治疗的必要。
2月龄至12岁儿童，最大剂量不可超过成人剂量 (即每次2克剂量) 。体重超过40公斤的儿童的剂量，可使用成人剂量。一般可每公斤体重40毫克，每12小时静脉滴注，疗程7～14天；对细菌性脑脊髓膜炎儿童患者，可为每公斤体重50毫克，每8小时一次，静脉滴注。对儿童中性粒细胞减少伴发热经验治疗的常用剂量为每公斤体重50毫克，每12小时一次 (中性粒细胞减少伴发热的治疗为每8小时一次) ，疗程与成人相同。
2月龄以下儿童经验有限。可使用每公斤体重50毫克剂量。然而2月龄以上儿童患者的资料表明，每公斤30毫克，每8或12小时一次对于1至2月龄儿童患者已经足够。对2月龄以下儿童使用本品应谨慎。
儿童深部肌肉注射的经验有限。
对肝功能不全患者，无调节本品剂量的必要。
对肾功能不全病人，如肌酐清除率低于 (含) 60ml/min，则应调节本品用量，弥补这些病人减慢的肾清除速率。这些病人使用头孢吡肟的初始剂量与肾功能正常的患者相同，维持剂量和给药间隙时间如下：
与正常给药方案方案比较，肾功能不全成人患者的推荐维持给药方案
肌酐清除率 (mL/min) 推荐维持给药方案
> 60， 正常给药方案 每次0.5克， 每12小时一次 每次1克， 每12小时一次 每次2克， 每12小时一次 每次2克， 每8小时一次
30 - 60 每次0.5克， 每24小时一次 每次1克， 每24小时一次 每次2克， 每24小时一次 每次2克， 每24小时一次
11 - 29 每次0.5克， 每24小时一次 每次0.5克， 每24小时一次 每次1克， 每24小时一次 每次2克， 每24小时一次
< 11 每次0.25克， 每24小时一次 每次0.25克， 每24小时一次 每次0.5克， 每24小时一次 每次1克， 每24小时一次
血液透析* 每次0.5克， 每24小时一次 每次0.5克， 每24小时一次 每次0.5克， 每24小时一次 每次0.5克， 每24小时一次
* 血液透析患者在治疗第一天可给予负荷剂量1克，以后每天0.5克。透析日，头孢吡肟应在透析结束后使用。每天给药时间尽可能相同。
头孢吡肟治疗同时需进行血液透析的患者，在透析开始3小时，约68％药物可被清除。血液透析患者的马斯平剂量见上表。接受持续性腹膜透析患者应每隔48小时给予常规剂量。
尚无肾功能不全的儿童患者使用头孢吡肟的资料。但是，由于成人和儿童的头孢吡肟药代动力学相似，肾功能不全儿童患者头孢吡肟的用法与成人类似。
静脉给药：对于严重或危及生命的病例，应首选静脉给药。
静脉注射给药时，应先使用灭菌注射用水、5%的葡萄糖注射液或0.9%的氯化钠注射液将本品溶解，配好的溶液可直接注射到静脉中，在3-5分钟内注射完毕，如果患者正在滴注和本品可以配伍的液体，也可以配好的溶液注射到输液装置的导管中。
静脉滴注时，可将本品1～2克溶于50～100毫升0.9%氯化钠注射液，5％或10％葡萄糖注射液，M/6乳酸钠注射液，5％葡萄糖和0.9％氯化钠混合注射液，乳酸林格氏和5％葡萄糖混合注射液中，药物浓度不应超过每毫升40毫克。经约30分钟滴注完毕。
肌肉内注射：肌肉注射时，本品0.5克应加1.5毫升注射用溶液，或1克加3.0毫升溶解后，经深部肌群 (如臀肌群或外侧股四头肌) 注射。
术前预防性给药 (成人)
进行腹腔手术的患者在术前给予本品，预防术后感染发生，推荐剂量如下：
在手术前开始前60分钟开始单次静脉滴注2g (经30分钟滴注完毕) 。在滴注完后，应立即单次静脉滴注500mg甲硝唑。甲硝唑输液的配置应参照产品的正式说明书。由于存在配伍禁忌，本品和甲硝唑不能在同一输液容器中混合，建议在输注甲硝唑前，先用可以与之配伍的液体冲洗输液管。
如果距离预防性给药的时间已经超过12小时，但手术仍在继续，则应该在首次预防性给药12小时后第2次给予本品，之后再次给予甲硝唑。
B. 注射用头孢他啶的注意事项
1.拟用本品前必须详细询问患者先前有否对本品、其他头孢菌素类、青霉素类或其他药物的过敏史。本品慎用于有青霉素类过敏的患者，因可能发生交叉过敏。应用本品发生过敏性休克时，需予以肾上腺素、保持呼吸道通畅、吸氧、糖皮质激素及抗组胺药等紧急措施。2.有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者应慎用(头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎)。3.肾功能不全患者应用常规剂量时，可发生药物浓度增高，半衰期延长，因此肾功能不全患者需减量应用。血药浓度升高可导致惊厥、脑病、扑翼样震颤、神经肌肉兴奋和肌阵挛。4.对重症革兰阳性球菌感染，本品为非首选品种。5.在不同存放条件下，本品粉末的颜色可变暗，但不影响其活性。6.对诊断的干扰：应用本品的病人直接抗球蛋白（Coombs）试验可出现阳性；本品可使硫酸铜尿糖试验呈假阳性；血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、门冬氨酸氨基转移酶(AST)、 碱性磷酸酶、血尿素氮和血清肌酐皆可升高。7.以生理盐水、5%葡萄糖注射液或乳酸钠稀释成的静脉注射液（20mg/ml）在室温存放不宜超过24小时。8.长期应用本品可能导致不敏感或耐药菌的过度繁殖，需要严密观察，一旦治程中发生二重感染，需采取相应措施。9.本品可诱导肠杆菌属、假单胞菌属和沙雷菌属产I型β内酰胺酶，治疗过程中病原菌可产生耐药性，导致治疗失败。10.本品可导致铜测定法尿糖检验假阳性。推荐应用酶葡萄糖氧化反应测定法。11.本品属妊娠期B类药物，孕妇仅限于有明确指征时应用。12.本品少量经乳汁分泌，所以哺乳期妇女应用本品时宜暂停哺乳。13.废弃药品包装不应随意丢弃。
C. 复达欣的用法用量
头孢他啶是肠道外给药，剂量依感染的严重程度、敏感性、感染种类及病人的年龄、体重和肾功能而定。成人：头孢他啶的成人剂量范围是每天1g至6g，分每8小时或每12小时作静脉注射或肌肉注射给药。对于大多数感染，应投用每8小时1g或每12小时2g的剂量。对于尿路感染及许多较轻的感染，一般每12小时500mg或1g已足够。对于非常严重的感染，特别是免疫抑制的病人，包括那些患有嗜中性粒细胞减少症的患者，应给予每8或12小时2g的剂量或每12小时3g的剂量。当用作前列腺手术预防治疗时，1g的剂量(从1g瓶中)应用于诱导麻醉期间，第二次的剂量应考虑用于撤除导管时。老年患者：鉴于急性患病老年人的头孢他啶的清除率有所减低，尤其在年龄大于80岁的病人。其每天的剂量一般不能超过3g。囊肿纤维化症：对于肾功能正常而患有假单孢菌类肺部感染的纤维囊性成年患者，应使用按体重每天100～150mg/Kg的高剂量，分三次给药。对于肾功能正常的成年人，每天剂量可达9g。婴儿及儿童：对于2个月以上的儿童。一般的剂量范围是按体重每天30～l00mg/Kg。分二或三次给药。对于免疫受抑制或患有纤维化囊肿的感染患儿或患有脑膜炎的儿童。可给予剂量高至按体重每天150mg/Kg(最高剂量每天6g)。分三次给药。新生儿至二个月龄的婴儿：临床经验是有限的，一般剂量为按体重每天25～60mg/Kg，分二次给药被证实是有效的。新生婴儿的头孢他啶血清半衰期是成人的三至四倍。在肾功能损害情况下的剂量：头孢他啶几乎全部通过肾小球滤过而从肾脏排泄。因此，在患有肾功能损害的病人。应降低剂量以代偿其减慢的排泄功能。肾功能轻度损害(即肾小球滤过率(GFR)大于50ml/分)的患者除外。对于怀疑为肾功能不全的患者，可给予1g的首次负荷剂量，然后，应根据肾小球滤过率来决定合适的维持剂量。肾功能损害的剂量：正在监护室接受连续动静脉或高流量血透的肾衰竭的病人．推荐剂量为每天1g，分次给药。对于低流量血透法的病人，应参照肾功能不全的推荐剂量：推荐维持剂量如下： *以上列出的数值并不能准确预见所有病人的肾功能情况，特别是对于血清肌酐清除率可能过高评估肾功能的老年患者。对于严重感染的病人，特别是中性粒细胞减少症的患者，一般每天接受6g的头孢他啶的剂量，但不能用于肾功能不全的病人。以上表格所列的单次剂量可以增加50％或适当增加给药频率。对这些病人，建议监测头孢他啶的血清浓度，而谷浓度不应超过40mg/L。当仅有血清肌酐浓度时。下式(Cockcroft公式)用于估计肌酐清除率。血清肌酐清除率代表肾功能的稳定状态： 女性：0.85×以上数值血清肌酐除以88.4，可从μmol/L转换为mg/dl。儿童的肌酐清除率应根据体表面积或无脂体重作调整。对于肾功能不全的患儿应与成人一样减少给药频率。在血透过程中，头孢他啶的血清半衰期为3至5小时。每次血透结束后，应重复给予适当的头孢他啶的维持剂量。腹膜透析的剂量：头孢他啶可用于腹膜透析和持续腹膜透析(CAPD)。同头孢他啶静脉注射一样，它可加入到透析液中(一般2升透析液中加入125mg或250mg)。给药方法：头孢他啶可静脉给药或深部肌肉注射给药，如臀大肌之上外侧四分之一或大腿的外侧部位。调制指导：需加稀释液量及溶液浓度见下表，需要采用部份剂量时，该表可能有用。溶液的调制： 注：*溶液的加入应分为两步。#使用0.9％的氯化钠注射液、5％葡萄糖注射液或其他批准使用的稀释液(见药物【注意事项】)因为注射用水在此浓度产生低渗溶液。所有瓶装的复达欣®注射剂均是经过减压的。药品溶解时会释放二氧化碳，因而产生正压力。为方便使用，推荐采用下列调制技术：250mg肌肉或静脉注射，500mg肌肉或静脉注射，1g肌肉或静脉注射，2g或3g静脉推注：1、将注射器针头插入药瓶封口，注入推荐剂量的稀释液，真空将使得稀释液进入瓶中，拔出针头。2、摇动至溶解、释放出二氧化碳，1-2分钟后成澄清的溶液。3、将瓶倒置，把注射器针芯推到头后，将针头插入药瓶封口，全部的溶液就被吸入注射器(瓶中的压力会促使溶液吸入)，保持针头在溶液内。溶液中的细小二氧化碳气泡可不予理会。这些溶液可直接注入静脉或当病人接受肠胃外液体时，可直接投入给药的管子里。头孢他啶可与常用的静脉注射溶液配伍。供应复达欣®注射剂的小瓶经过减压。在调制时由于释放二氧化碳会产生正压。瓶装的复达欣®注射剂不含任何防腐剂，因此只能用作单次剂量。为了符合制剂的管理要求，最好使用新配制的复达欣®注射液。如果不能实现，存放在2～8℃冰箱中保存24小时可保持药效。(当稀释液为注射用水BP或任何以下所列的注射液)在下列溶液中，头孢他啶浓度为1～40mg/L：0.9％氯化钠注射液BP；M/6乳酸钠注射液BP；复合乳酸钠注射液(哈特曼溶液)；5％葡萄糖注射液BP；0.225％氯化钠和5％葡萄糖注射液BP；0.45％氯化钠和5％葡萄糖注射液BP；0.9％氯化钠和5％葡萄糖注射液BP；0.18％氯化钠和4％葡萄糖注射液BP；10％葡萄糖注射液BP；右旋糖酐40注射液BP10％于0.9％氯化钠注射液BP内；右旋糖酐40注射液BP10％于5％葡萄糖注射液BP内；右旋糖酐70注射液BP6％于0.9％氯化钠注射液BP内；右旋糖酐70注射液BP6％于5％葡萄糖注射液BP内；(头孢他啶在碳酸氢钠注射液内的稳定性较次于其他的静脉注射用液体，所以并不推荐用此注射液作稀释液。)腹膜透析液(乳酸盐)BPC1973的头孢他啶之浓度为0.05mg～0.25mg/ml。肌肉注射用的头孢他啶可用0.5％或1％盐酸利多卡因注射液BP来调制。当头孢他啶的浓度在4mg/ml时，与下列药物混合，两者均保持良好的药效：氢化可的松(氢化可的松磷酸钠)1mg/ml于0.9％氯化钠注射液BP或5％葡萄糖注射液BP内；头孢呋辛(头孢呋辛钠)3mg/ml于0.9％氯化钠注射液BP内；邻氯青霉素(邻氯青霉素钠)4mg/ml于0.9％氯化钠注射液BP内；肝素10μ/ml或50μ/ml于0.9％氯化钠注射液BP内；氯化钾10mEq/L或40mEq/L于0.9％氯化钠注射液BP内。配制成的注射液颜色从淡黄色至琥珀色，根据浓度、稀释液及贮藏条件而定，按照建议使用时，产品的药效不会受颜色差异的影响。
D. 是谁能推荐一些治疗肾病的药物
第一部分: 急症治疗
本着急则治其标，缓则治其本的原则，接诊时须先控制急症，防止病损加剧；病情稳定后，再转入常规综合治疗--------
一、感冒：即上呼吸道感染（注：患者每一次感染都会损害肾脏，并可引起各项指标上升，所以必须重视，尽早处理，控制病情）。可以选用银翘解毒丸、玉屏风散、清开灵、病毒唑、青霉素族（狼疮肾除外）、红霉素族。为了提高抵抗力，患者可服转移因子口服液、氨肽素、胎盘、虫草等。感冒期间可继续服用尿毒排析散，服药时间与其他药物隔开一小时即可。
抗生素的应用：
1、革兰氏阳性菌感染：罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素静滴，阿莫西林、青霉素（狼疮肾除外）。
2、革兰氏阴性菌感染：阿莫西林（3g/次，1次/日）连用十天至半个月，头孢第三代（头孢他啶2—4g/日）。
3、厌氧菌感染：如有牙周炎，甲硝唑片0.4g/次，8小时一次，7日1疗程（如有肾功能不全改口含片）。
4、病毒感染：抗生素及利巴韦林400—500mg/日，静滴，或口服7日1疗程。
二、恶心、呕吐、食欲差、皮肤瘙痒等，是尿毒症患者常有的症状，首先了解CO2CP是否正常（二氧化碳结合力正常值：22-31mmol/L），具体分为以下三种情况：
1、＜17mmol/L，＞15mmol/L，可以口服碳酸氢钠纠酸，1—2g/次，3次/日；
2、＞17mmol/L，用大黄碳酸氢钠片（6片/次3次/日），＜15mmol/L应静脉补碱。
3、CO2CP正常，用健脾胃助消化药——胃肠道草药方，还可以用中成药如参苓白术散、保和丸、香砂六君子丸、胃舒平等。通过增加食欲可改善患者精神面貌，纠正营养不良，低蛋白血症等状况，提高各脏器功能，提高抵抗力。
三、严重水肿、尿少：
按照水肿原因主要分为两种情况，
1、肾病综合征低蛋白血症、胶体渗透压低引起的水肿；
2、肾功能不全、肾小球滤过面积减少、滤过率下降，水、钠潴留而发生的水肿，另外钙离子拮抗剂可引起胫前性水肿即小腿以下肿
水肿有以下两种表现：
1、下肢肿，按之凹陷，肢冷舌淡；
2、全身肿，皮肤绷紧光亮，口渴便秘，小便短赤；
辨证施治：
1、参照“消肿方”；
2、严格限盐；
3、低蛋白血症者，由于血浆胶体渗透压较低，细胞间液并不能回收至血管内，如使用利尿剂（尿中所排出的水和钠，主要来源于循环血浆），不能起到消除水肿的效果，而
且有可能引起有效循环血容量不足，可选静滴白蛋白，之后立即静滴速尿120mg(加入葡
萄糖液中，缓慢滴注1小时)；
4、肾性水肿的特点及与其他原因水肿的鉴别：
肾性水肿特点：水肿多从眼睑、颜面开始而后遍及全身，是全身性水肿的一种，用指端加压，维持压力10秒钟，皮下水肿部位可出现凹陷。在水肿的同时伴有肾脏病的临床表现，如蛋白尿、高血压、管型尿等。
心源性水肿的特点：首先发生于下垂部的水肿，常从下肢逐渐遍及全身，严重时可出现腹水或胸水。水肿形成的速度较慢，水肿性质坚实，移动性较小。
肝源性水肿的特点：全身性水肿不明显，但常有腹水。常有各种慢性肝脏病病史。
四、高血压：患者的血压必须控制在130/80mmhg 以下，如此有利于尿蛋白和肌酐的降低。服用降压药时，可以通过逐步增加药量以达到降压的目的。
肾功能正常者可服以下药物：血管紧张素转换酶抑制剂：洛汀新、蒙诺；血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂：科素亚、代文；
肾功能不全者可服的降压药如下：钙拮抗剂（氨氯地平）加珍菊降压片（2片/次，3次/日）：洛活喜、安内真、施慧达，司乐平等（肾功能不全，根据我们的经验不用血管紧张素转换酶抑制剂，易引起血钾升高、皮疹、瘙痒、发热、咳嗽等症）；对于严重水潴留，合并引起高血压者可用利尿剂，另外还可用牛黄降压丸、中草药方等。
五、电解质紊乱：肾功能不全初期，肾浓缩功能减退，尿量增多，易出现低钾、低钙、低钠。肾功能不全后期，尿量减少、排泄功能丧失，会出现高钾、低钙、高钠、高磷。
血钙( Ca)：正常值2.25~2.74mmol/L，
血钾(K ) ：正常值4.1～5.6mmol/L(16～22mg/dl)，
血氯(Cl)： 正常值95~105 mmol/L，
血磷 (P )：正常值0.97~1.61mmol/L，
血钠(Na)：正常值135~148 mmol/L。
1、高钾血症：
（1）、透析治疗。
（2）、葡萄糖酸钙静滴或口服。
（3）、碱性药物的使用：碳酸氢钠静滴或口服。
（4）、降钾树脂30g加入20%山梨醇100ml中分次口服。
（5）、限制含钾高的食物、药物：如香蕉、蘑菇、木耳、桔子等。
2、低钾者：多食含钾丰富的饮食。
3、低钙、高磷者：碳酸钙1.0g/次，3次/日。
4、高钠、高氯者限盐、禁盐。
六、大便干燥：
大便可排出身体里25%的毒素，对于慢性肾炎、肾综患者来说，每天必须保证排两次软便。肾功能不全患者第一期也应保证每天排两次软便，二期每天3次，三期每天4次，四期每天4至5次。如出现便秘可取大黄5-20g，放入药引中一并煎水服用。初次用量用5g，便秘者用10g，以后由患者根据自己便量自行调整，增加或减少。
如果已经用了很长时间大黄水，或者用大黄水没效果的患者，可用通便方或灌肠。
通便方1：（肾虚便秘：大便秘结，小便多且颜色清，腰膝酸软，头目眩晕，舌
淡苔白，脉沉迟。本方常用于习惯性便秘、老年便秘、产后便秘等属于肾虚精亏肠燥者。尤其是常年便秘或常年使用大黄类导泻药，现在再用大黄没有效果的患者，此类患者已经损伤元气，应用此方可补充肾元，逐渐缓解便秘的症状。）
当归15g 牛膝6g 肉苁蓉9g 泽泻3g 升麻5g 枳壳5g
1、气虚重，可加人参10g 黄芪20g
2、肾虚重，可加熟地20g
3、肠燥日久，阳虚甚，可加锁阳10g 火麻仁8g
4、如果患者肌酐值大于400，则去掉方中泽泻，以莱菔子10-20g入药
通便方2：(津亏便秘——热病后期，身有余热，大便秘结，口渴，舌干红，脉细数或沉而无力。)
玄参30g 麦冬24g 细生地24g。可另加大黄、芒硝助便。
通便方3：（胃热肠燥：饮食正常或自觉消化的快，大便硬、干结，小便次数多。）
火麻仁10g 苦杏仁5g 大黄10g 枳实10g 厚朴5g 炒白芍10g
通便方4：（下焦蓄血证：少腹胀满或疼痛，小便正常。其人烦躁。）
桃仁10g 大黄20g 桂枝10g 炙甘草10g
灌肠方：牡蛎30g 黄芪30g 大黄20-30g 芒硝10-20g。
E. 头孢他啶的给药说明
1、对青霉素类药有过敏史的患者，使用该品时须进行皮试。如遇休克反应，可按青霉素G过敏性休克处理方法进行处理。
2、头孢他啶静脉给药时应快速静脉滴注或缓慢静脉推注，不宜作快速静脉推注。
3、头孢他啶肌内注射不宜用于早产儿、新生儿、6岁以下幼儿及对利多卡因或酰胺类局部麻醉药过敏者。
4、头孢他啶与氨基糖苷类抗生素属配伍禁忌，联合应用时，不能置于同一容器内。
5、头孢他啶可加入氯化钠注射液、5%～10%葡萄糖注射液、含乳酸钠的溶液、右旋糖酐溶液中。但该品遇碳酸氢钠不稳定，与之不可配伍。
6、头孢他啶治疗期间及停药后一周内应避免饮酒、口服或静脉输入含乙醇的药物。
7、溶液配制：
(1)肌内注射用药的配制，1.5mL注射用水或0.5%～1%盐酸利多卡因液（不含肾上腺素)加入500mg装瓶中或3mL加入1g装瓶中，使完全溶解后，作深部肌内注射。
(2)静脉给药原始溶液配制，5mL注射用水加入0.5g装瓶中或10mL注射用水加入1g或2g装瓶中，使完全溶解后，于3～5分钟内缓慢静脉推注。将上述溶解后的药液用5%葡萄糖液或生理盐水100～250mL稀释后静脉滴注。
8、用药过量的表现及处理：
(1)用药过量的症状：注射处疼痛、发炎和静脉炎；眩晕、头痛；有肾功能障碍患者引起癫痫发作等。
(2)药物过量时的处理：立即停药，保护患者的气道通畅；注意监护和维护患者的生命体征、血气、电解质等；对严重过量患者可应用血液透析和腹膜透析清除部份药物。
F. 肾功能减退 如何应用抗菌药
·根据感染的严重程度、病原菌种类及药敏试验结果等，选用无肾毒性或肾毒性低的抗菌药物。
·根据患者肾功能减退程度以及抗菌药物在人体内排出途径，调整给药剂量及方法。
抗菌药物的选用及给药方案调整
维持原治疗量或剂量略减此类抗感染药物主要由肝胆系统排泄或由肝脏代谢，如大环内酯类、利福平等;或经肾和肝胆系统同时排出的抗菌药物，如青霉素类和头孢菌素类的部分品种，如哌拉西林、头孢哌酮等。
剂量需适当调整此类抗感染药物主要经。肾排泄，药物本身并无肾毒性，或仅有轻度肾毒性，应根据肾功能减退的程度适当调整药物剂量。如青霉素类、头孢菌素类的大多数品种，氟喹诺酮类中的氧氟沙星、环丙沙星、加替沙星等。
避免选用如确有指征使用该类药物时，需在血药浓度监测下减量应用达到个体化给药;也可按照肾功能减退程度(以内生肌酐清除率为准)减量给药，疗程中需严密监测患者肾功能。此类药物具有明显肾毒性，且主要由肾排出，如氨基糖苷类、多肽类等。必须选用某些不良反应明显的品种时，有条件者应做血药浓度监测。肾功能减退时，剂量调整的计算方法
减量法即药物的初始剂量不变，用药间隔不变，但维持量减少。
病人所需药量-正常剂量/病人血肌酐值(mg/d1)
(正常人血肌酐值约为1
mg/d1)
间歇延长法用药剂量不变，延长给药间隔。
病人用药间期-正常人用药间期×病人血肌酐值(mg/d1)
估计法根据肾功能损害程度，粗略估计肾排泄药量，据以调整用药。
肾功能损害的程度以内生肌酐清除率最具参考价值，并可根据内生肌酐清除率调整给药剂量及给药时间间隔。内生肌酐清除率可直接测定或通过患者血肌酐值按下述公式计算。
G. 几种抗菌药物适应症
最近被逼迫着被动学习，但是一看书一看资料就开始犯困，一看发现这也不会那也不会，一个知识点又能牵引出好多条，内心又开始狂躁，先整理资料，抗菌药物都是大篇幅，哎，告诉自己只有加油。
青霉素类
青霉素类可分为:(1)主要作用于革兰阳性菌的青霉素,如青霉素 G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素 V。(2)耐青霉素酶青霉素,如苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林等。(3)广谱青霉素,包括:①对部分肠杆菌科细菌有抗菌活性,如氨苄西林、阿莫西林;②对多数革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌具抗菌活性,如哌拉西林、阿洛西林、美洛西林。
【适应证】
1.青霉素:青霉素适用于A组溶血性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性球菌所致的感染,包括血流感染、脑膜炎、肺炎、咽炎、扁桃体炎、中耳炎、猩红热、丹毒等,也可用于治疗草绿色链球菌和肠球菌心内膜炎,以及破伤风、气性坏疽、炭疽、白喉、流行性脑脊髓膜炎、李斯特菌病、鼠咬热、梅毒、淋病、雅司、回归热、钩端螺旋体病、奋森咽峡炎、放线菌病等。青霉素尚可用于风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行某些操作或手术时,预防心内膜炎发生。普鲁卡因青霉素的抗菌谱与青霉素 G 基本相同,供肌内注射,对敏感细菌的有效浓度可持续 24小时。适用于敏感细菌所致的轻症感染。
苄星青霉素的抗菌谱与青霉素G相仿,为长效制剂,肌内注射 120 万单位后血中低浓度可维持4 周。本药用于治疗 A 组溶血性链球菌咽炎及扁桃体炎,预防A 组溶血性链球菌感染引起的风湿热;本药亦可用于治疗梅毒。
青霉素V对酸稳定,可口服。抗菌作用较青霉素G为差,适用于敏感革兰阳性球菌引起的轻症感染。
2.耐青霉素酶青霉素类(苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林):本类药物抗菌谱与青霉素G相仿,但抗菌作用较差,对青霉素酶稳定;因产酶而对青霉素耐药的葡萄球菌对本类药物敏感,但甲氧西林耐药葡萄球菌对本类药物耐药。主要萄球菌感染,如血流感染、心内膜
炎、肺炎、脑膜炎、骨髓炎、皮肤及软组织感染等。肺炎链球菌、A 组溶血性链球菌或青霉素敏感葡萄球菌感染则不宜采用。
3.广谱青霉素类:氨苄西林与阿莫西林的抗菌谱较青霉素G为广,对革兰阳性球菌作用与青霉素G相仿,对部分革兰阴性杆菌亦具抗菌活性。本类药物适用于敏感细菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、皮肤及软组织感染、脑膜炎、血流感染、心内膜炎等。氨苄西林为肠球菌、李斯特菌感染的首选用药。哌拉西林、阿洛西林和美洛西林对革兰阴性杆菌的抗菌谱较氨苄西林为广,抗菌作用也较强。除对部分肠杆菌科细菌外,对铜绿假单胞菌亦有良好抗菌作用,适用于肠杆菌科细菌及铜绿假单胞菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、腹腔感染、皮肤及软组织感染等。
【注意事项】
1.对青霉素G或青霉素类抗菌药物过敏者禁用本品。
2.无论采用何种给药途径,用青霉素类抗菌药物前必须详细询问患者有无青霉素类过敏史、其他药物过敏史及过敏性疾病史,并须先做青霉素皮肤试验。
3.青霉素钾盐不可快速静脉注射。
4.青霉素可安全地应用于孕妇;少量本品可经乳汁排出,哺乳期妇女应用青霉素时应停止哺乳。
5.老年人肾功能呈轻度减退,本品主要经肾脏排出,故治疗老年患者感染时宜适当减量应用。
头孢菌素类
头孢菌素类根据其抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同,目前分为四代。第一代头孢菌素主要作用于需氧革兰阳性球菌,仅对少数革兰阴性杆菌有一定抗菌活性;常用的注射剂有头孢唑啉、头孢拉定等,口服制剂有头孢拉定、头孢氨苄和头孢羟氨苄等。第二代头孢菌素对革兰阳性球菌的活性与第一代相仿或略差,对部分革兰阴性杆菌亦具有抗菌活性;注射剂有头孢呋辛、头孢替安等,口服制剂有头孢克洛、头孢呋辛酯和头孢丙烯等。第三代头孢菌素对肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌具有强大抗菌作用,头孢他啶
和头孢哌酮除肠杆菌科细菌外,对铜绿假单胞菌亦具较强抗菌活性;注射品种有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮等,口服品种有头孢克肟和头孢泊肟酯等,口服品种对铜绿假单胞菌均无作用。第四代头孢菌素常用者为头孢吡肟,对肠杆菌科细菌作用与第三代头孢菌素大致相仿,其中对阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸菌属等部分菌株作用优于第三代头孢菌素,对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相仿,对革兰阳性球菌的作用较第三代头孢菌素略强。
【适应证】
1.第一代头孢菌素:注射剂代表品种为头孢唑啉。主要适用于甲氧西林敏感葡萄球菌、A 组溶血性链球菌和肺炎链球菌等所致的上、下呼吸道感染,尿路感染,血流感染,心内膜炎,骨、关节感染及皮肤及软组织感染等;亦可用于流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、大肠埃希菌敏感株所致的尿路感染以及肺炎等。头孢唑啉常作为外科手术预防用药。
头孢拉定、头孢氨苄等口服制剂的抗菌作用较头孢唑啉为差,主要适用于治疗敏感菌所致的轻症病例。
2.第二代头孢菌素:注射剂代表品种为头孢呋辛。主要用于治疗甲氧西林敏感葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌等革兰阳性球菌,以及流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌等中的敏感株所致的呼吸道感染、尿路感染、皮肤及软组织感染、血流感染、骨关节感染和腹腔、盆腔感染。用于腹腔感染和盆腔感染时需与抗厌氧菌药合用。头孢呋辛也是常用围手术期预防用药物。
头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯等口服制剂,主要适用于上述感染中的轻症病例。
3.第三代头孢菌素:主要品种有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮。适用于敏感肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌所致严重感染,如下呼吸道感染、血流感染、腹腔感染、肾盂肾炎和复杂性尿路感染、盆腔炎性疾病、骨关节感染、复杂性皮肤及软组织感染、中枢神经系统感染等。治疗腹腔、盆腔感染时需与抗厌氧菌药(如甲硝唑)合用。头孢噻肟、头孢曲松尚可用于 A 组溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎链球菌、甲氧西林敏感葡萄球菌所致的各种感染。头孢他啶、头孢哌酮尚可用于铜绿假单胞菌所致的各种感染。
第三代口服头孢菌素主要用于治疗敏感菌所致轻、中度感染,也可用于经第三代头孢菌素注射剂治疗后的序贯治疗;但需注意第三代口服头孢菌素均不宜用于铜绿假单胞菌和其它非发酵菌的感染。
4.第四代头孢菌素:抗证与第三代头孢菌素相似,可用于对第三代头孢菌素耐药而对其敏感的产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌属等细菌所致感染,亦可用于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗。
所有头孢菌素类对甲氧西林耐药葡萄球菌、肠球菌属抗菌作用均差,故不宜选用于治疗上述细菌所致感染。
【注意事项】
1.禁用于对任何一种头孢菌素类抗菌药物有过敏史及有青霉素过敏性休克
史的患者。
2.用药前必须详细询问患者既往有否对头孢菌素类、青霉素类或其他药物的过敏史。有青霉素类、其他β-内酰胺类及其他药物过敏史的患者,有明确应用指征时应谨慎使用本类药物。在用药过程中一旦发生过敏反应,须立即停药。如发生过敏性休克,须立即就地抢救并予以肾上腺素等相关治疗。
3.本类药物多数主要经肾脏排泄,中度以上肾功能不全患者应根据肾功能适当调整剂量。中度以上肝功能减退时,头孢哌酮、头孢曲松可能需要调整剂量。
4.氨基糖苷类和第一代头孢菌素注射剂合用可能加重前者的肾毒性,应注意
监测肾功能。
5.头孢哌酮可导致低凝血酶原血症或出血,合用维生素 K 可预防出血;本药亦可引起戒酒硫样反应,用药期间及治疗结束后 72 小时内应戒酒或避免摄入含酒精饮料。
头霉素类
头霉素类品种包括头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺等。其抗菌谱和抗菌作用与第二代头孢菌素相仿,但对脆弱拟杆菌等厌氧菌抗菌作用较头孢菌素类强。头霉素类对大多数超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)稳定,但其治疗产 ESBLs 的细菌所致感染的疗效未经证实。
【适应证】
1.肺炎链球菌及其它链球菌属、甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌等肠杆菌科细菌、流感嗜血杆菌以及拟杆菌属引起的下呼吸道感染,血流感染,骨、关节感染,以及皮肤及软组织感染。
2.大肠埃希菌等肠杆菌科细菌所致的尿路感染。
3.大肠埃希菌等肠杆菌科细菌、拟杆菌属等厌氧菌引起的腹腔感染。
4.大肠埃希菌、淋病奈瑟菌、拟杆菌属等厌氧菌以及 B 组链球菌所致的盆
腔感染,疑有沙眼衣原体感染者应合用抗衣原体药。
5.也可用于胃肠道手术、经阴道子宫切除、经腹腔子宫切除或剖宫产等手术
前的预防用药。
【注意事项】
1.禁用于对头霉素类及头孢菌素类抗菌药物有过敏史者。
2.有时,必须充分权衡利弊后在严密观察
下慎用。如以往曾发生青霉素休克的患者,则不宜再选用本品。
3.有胃肠道疾病病史的患者,特别是结肠炎患者应慎用本品。
4.不推荐头孢西丁用于<3 月的婴儿。
5.使用头孢美唑、头孢米诺期间,应避免饮酒以免发生戒酒硫样反应。
β-内酰胺类/β-内酰胺酶抑制剂
目前临床应用的主要品种有阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦、头孢哌酮/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸和哌拉西林/他唑巴坦。
阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦对甲氧西林敏感葡萄球菌,粪肠球菌,流感嗜血杆菌,卡他莫拉菌,淋病奈瑟菌,脑膜炎奈瑟菌,大肠埃希菌、沙门菌属等肠杆菌科细菌,脆弱拟杆菌、梭杆菌属等厌氧菌具良好抗菌作用。
头孢哌酮/舒巴坦、替卡西林/克和哌拉西林/他唑巴坦对甲氧西林敏感葡萄球菌,流感嗜血杆菌,大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属等肠杆菌科细菌,铜绿假单胞菌以及拟杆菌属等厌氧菌具有良好抗菌活性。氨苄西林/舒巴坦、头孢哌酮/舒巴坦对不动杆菌属具有抗菌活性。头孢哌酮/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸对嗜麦芽窄食单胞菌亦具抗菌活性。
【适应证】
1.本类药物适用于因产β-内酰胺酶而对β-内酰胺类药物耐药的细菌感染,但不推荐用于对复方制剂中抗菌药物敏感的细菌感染和非产β-内酰胺酶的耐药菌感染。
2.阿莫西林/克拉维酸口服制剂适用于:流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌所致鼻窦炎、中耳炎和下呼吸道感染;大肠埃希菌、克雷伯菌属和肠杆菌属所致的尿路、生殖系统感染;甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和克雷伯菌属所致皮肤及软组织感染。阿莫西林/克拉维酸和氨苄西林/舒的较重病例外,还可用于上述细菌所致腹腔感染,血流感染和骨、关节感染。
3.头孢哌酮/舒巴坦、哌拉西林/他唑巴坦和替卡西林/克拉维酸适用于:肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌敏感株和甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌所致血流感染、下呼吸道感染、皮肤及软组织感染、尿路感染、腹腔感染、盆腔感染和骨、关节感染。
4.氨苄西林/舒巴坦、头孢哌酮/舒巴坦尚可用于不动杆菌属所致感染。
5.舒巴坦可与其他药物联合治疗多重耐药不动杆菌属所致感染。
【注意事项】
1.应用阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸和哌拉西林/他唑巴坦前必须详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验,对青霉素类药物过敏者或青霉素皮试阳性患者禁用。对以上复合制剂中任一成分过敏者亦禁用该复合制剂。
2.有头孢菌素类或舒巴坦过敏史者禁用头孢哌酮/舒巴坦。有青霉素类过敏史的患者确有应用头孢哌酮/舒巴坦的指征时,必须在严密观察下慎用,但有青霉素过敏性休克史的患者,不可选用头孢哌酮/舒巴坦。
3.应用本类药物时如发生过敏反应,须立即停药;一旦发生过敏性休克,应
就地抢救,并给予吸氧及注射肾上腺素、肾上腺皮质激素等抗休克治疗。
4.中度以上肾功能不全患者使用本类药物时应根据肾功能减退程度调整剂
量。
碳青霉烯类
碳青霉烯类抗菌药物分为具有抗非发酵菌和不具有抗非发酵菌两组,前者包括亚胺培南/西司他丁(西司他丁具有抑制亚胺培南在肾内被水解作用)、美罗培南、帕尼培南/倍他米隆(倍他米隆具有减少帕尼培南在肾内蓄积中毒作用)、比阿培南和多立培南;后者为厄他培南。亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、比阿培南等对各种革兰阳性球菌、革兰阴性杆菌(包括铜绿假单胞菌、不动杆菌属)和多数厌氧菌具强大抗菌活性,对多数β-内酰胺酶高度稳定,但对甲氧西林耐药葡萄球菌和嗜麦芽窄食单胞菌等抗菌作用差。厄他培南与其他碳青霉烯类抗菌药物有两个重要差异:血半衰期较长,可一天一次给药;对铜绿假单胞菌、不动杆菌属等非发酵菌抗菌作用差。
近年来非发酵菌尤其是不动杆菌属细菌对碳青霉烯类抗菌药物耐药率迅速上升,肠杆菌科细菌中亦出现部分碳青霉烯类耐药,严重威胁碳青霉烯类抗菌药物的临床疗效,必须合理应用这类抗菌药物,加强对耐药菌传播的防控。【适应证】
1.多重耐药但对本类药物敏感的需氧革兰阴性杆菌所致严重感染,包括肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌、阴沟肠杆菌、柠檬酸菌属、粘质沙雷菌等肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属等细菌所致血流感染、下呼吸道感染、肾盂肾炎和复杂性尿路感染、腹腔感染、盆腔感染等;用于铜绿假单胞菌所致感染时,需注意在疗程中某些菌株可出现耐药。厄他培南尚被批准用于社区获得性肺炎的治疗。
2.脆弱拟杆菌等厌氧菌与需氧菌混合感染的重症患者。
3.病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重症感染的经验治疗。
4.美罗培南、帕尼培南/倍他米隆则除上述适应证外,尚可用于年龄在 3 个月以以上的细菌性脑膜炎患者。
【注意事项】
1.禁用于对本类药物及其配伍成分过敏的患者。
2.本类药物不宜用于治疗轻症感染,更不可作为预防用。
3.本类药物所致的严重中枢神经系统反应多发生在原本患有癫痫等中枢神经系统疾病患者及肾功能减退患者未减量用药者,因此在上述基础疾病患者应
慎用本类药物。中枢神经系统感染患者不宜应用亚胺培南/西司他丁,有指征可应用美罗培南或帕尼培南/倍他米隆时,仍需严密观察抽搐等严重不良反应。
4.肾功能不全者及老年患者应用本类药物时应根据肾功能减退程度减量用
药。5.碳青霉烯类抗菌药物与丙戊酸或双丙戊酸联合应用,可能导致后两者血药浓度低于治疗浓度,增加癫痫发作风险,因此不推荐本品与丙戊酸或双丙戊酸联合应用。
青霉烯类
青霉烯类抗菌药物目前临床应用仅有口服品种法罗培南。法罗培南对链球菌属、甲氧西林敏感葡萄球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌和大肠埃希菌、克雷伯菌属等多数肠杆菌科细菌具有良好抗菌活性,对不动杆菌属、铜绿假单胞菌抗菌活性差,对拟杆菌属等厌氧菌亦有良好抗菌活性。法罗培南对超广谱β-内酰胺酶等多数β-内酰胺酶稳定。
【适应证】
适用于敏感链球菌属、甲氧西林敏感葡萄球菌等革兰阳性菌,流感嗜血杆菌、肠杆菌科细菌和拟杆菌属等厌氧菌所致的急性细菌性鼻窦炎、慢支急性细菌性感染加重、社区获得性肺炎以及单纯性皮肤及软组织感染。
【注意事项】
禁用于对青霉烯类药物过敏者。
单环β-内酰胺类
单环β-内酰胺类对肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌等需氧革兰阴性菌具有良好抗菌活性,对需氧革兰阳性菌和厌氧菌无抗菌活性。该类药物具有肾毒性低、免疫原性弱以及与青霉素类、头孢菌素类交叉过敏少等特点。现有品种为氨曲南。
【适应证】
适用于敏感需氧革兰阴性菌所致尿路感染、下呼吸道感染、血流感染、腹腔感染、盆腔感染和皮肤、软组织感染。用于治疗腹腔和盆腔感染时需与甲硝唑等抗厌氧菌药物合用,用于病原菌未查明患者的经验治疗时宜联合抗革兰阳性菌药物。本品尚可与其他药物联合治疗产金属β-内酰胺酶革兰阴性菌感染,但应注
意细菌可能同时产水解氨曲南的β-内酰胺酶。可用于替代氨基糖苷类药物与其他抗菌药物联合治疗肾功能损害患者的需氧革兰阴性菌感染;并可在密切观察情况下用于对青霉素类、头孢菌素类过敏的患者。
【注意事项】
禁用于对氨曲南过敏的患者。
氧头孢烯类
类氧头孢烯对肠杆菌科细菌、流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟菌、链球菌属、甲氧西林敏感葡萄球菌和拟杆菌属等厌氧菌具有良好抗菌活性,但对铜绿假单胞菌活性较弱。现有品种为拉氧头孢和氟氧头孢。【适应证】
适用于敏感菌所致的血流感染、细菌性脑膜炎、下呼吸道感染、腹腔感染、盆腔感染和尿路感染。拉氧头孢有 N-甲基四氮唑侧链,可导致凝血酶原缺乏、血小板减少和功能障碍而引起出血,并可出现戒酒硫样反应,很大程度限制了其临床应用。氟氧头孢无 N-甲基四氮唑侧链,未发现致凝血功能障碍和戒酒硫样反应。
【注意事项】
本类药物禁用于对氧头孢烯类药物过敏的患者,对头孢菌素类药物过敏者慎用。
应用拉氧头孢期间应每日补充维生素 K 以减少凝血功能障碍和出血等不良反应,并应在治疗期间及治疗结束后 1 周内禁酒。氨基糖苷类
临床常用的氨基糖苷类抗菌药物主要有:(1)对肠杆菌科和葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用,但对铜绿假单胞菌无作用者,如链霉素、卡那霉素等。其中链霉素对葡萄球菌等革兰阳性球菌作用差,但对结核分枝杆菌有强大作用。(2)对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌具强大抗菌活性,对葡萄球菌属亦有良好作用者,如庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、异帕米星、小诺米星、依替米星。(3)抗菌谱与卡那霉素相似,由于毒性较大,现仅供口服或局部应用者有新霉素与巴龙霉素,后者对阿米巴原虫和隐孢子虫有较好作用。
此外尚有大观霉素,用于单纯性淋病的治疗。所有氨基糖苷类药物对肺炎链球菌、A 组溶血性链球菌的抗菌作用均差。本类药物为浓度依赖性杀菌剂。【适应证】
1.中、重度肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌感染。
2.中、重度铜绿假单胞菌感染。治疗此类感β-内酰胺类或其他抗菌药物联合应用。
3.治疗严重葡萄球菌属、肠球菌属或鲍曼不动杆菌感染的联合用药之一(非
首选)。
4.链霉素或庆大霉素亦可用于土拉菌病、鼠疫及布鲁菌病,后者的治疗需与其他抗菌药物联合应用。
5.链霉素、阿米卡星和卡那霉素可用于结核病联合疗法。
6.口服新霉素可用于结肠手术前准备,或局部用药。
7.巴龙霉素可用于肠道隐孢子虫病。8.大观霉素仅适用于单纯性淋病。
【注意事项】
1.对氨基糖苷类过敏的患者禁用。
2.氨基糖苷类的任何品种均具肾毒性、耳毒性(耳蜗、前庭)和神经肌肉阻滞作用,因此用药期间应监测肾功能(尿常规、血尿素氮、血肌酐),严密观察患者听力及前庭功能,注意观察神经肌肉阻滞症状。一旦出现上述不良反应先兆时,须及时停药。需注意局部用药时亦有可能发生上述不良反应。
3.氨基糖苷类抗菌药物对社区获得上、下呼吸道感染的主要病原菌肺炎链球菌、A 组溶血性链球菌抗菌作用差,又有明显的耳、肾毒性,因此对门急诊中常见的上、下呼吸道细菌性感染不宜选用本类药物治疗。由于其耳、肾毒性反应,本类药物也不宜用于单纯性上、下尿路感染初发病例的治疗。4.肾功能减退患者应用本类药物时,需根据其肾功能减退程度减量给药,
并应进行血药浓度监测,调整给药方案,实现个体化给药。
5.新生儿应尽量避免使用本类药物。确有应用指征时,应进行血药浓度监测,根据监测结果调整给药方案。婴幼儿、老年患者应慎用该类药物,如确有应用指征,有条件亦应进行血药浓度监测。
6.妊娠期患者应避免使用。哺乳期患者应避免使用或用药期间停止哺乳。
7.本类药物不宜与其他肾毒性药物、耳毒性药物、神经肌肉阻滞剂或强利
尿剂同用。与注射用第一代头孢菌素类合用时可能增加肾毒性。
8.本类药物不可用于眼内或结膜下给药,因可能引起黄斑坏死。四环素类
四环素类抗菌药物包括四环素、金霉素、土霉素及半合成四环素类多西环素、美他环素和米诺环素。四环素类具广谱抗菌活性,对葡萄球菌属、链球菌属、肠杆菌科(大肠埃希菌、克雷伯菌属)、不动杆菌属、嗜麦芽窄食单胞菌等具有抗菌活性,且对布鲁菌属具有良好抗菌活性。
【适应证】
1.四环素类作为首选或可选药物用于下列疾病的治疗:(1)立克次体病,包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病、柯氏立克次体肺炎和 Q 热;(2)支原体感染如支原体肺炎、解脲脲原体所致的尿道炎等;(3)衣原体属感染,包括肺炎衣原体肺炎、鹦鹉热、性病淋巴肉芽肿、宫颈炎及沙眼衣原体感染等;(4)回归热螺旋体所致的回归热;(5)布鲁菌病(需与氨基糖苷类联合应用);(6)霍乱;(7)土拉弗朗西斯杆菌所致的兔热病;(8)鼠疫耶尔森菌所致的鼠疫。
2.四环素类亦可用于对青霉素类抗菌药物过敏患者的破伤风、气性坏疽、
雅司、梅毒、淋病和钩端螺旋体病的治疗。
3.也可用于炎症反应显着的痤疮治疗。
4.近年来,鲍曼不动杆菌对各类抗菌药的耐药性高,治疗困难,米诺环素
可作为治疗多重耐药鲍曼不动杆菌感染的联合用药之一。
【注意事项】
1.禁用于对四环素类过敏的患者。
2.牙齿发育期患者(胚胎期至8岁)使用四环素类可产生牙齿着色及牙釉
质发育不良,故妊娠期和8岁以下患者不不可使用该类药物。
3.哺乳期患者应避免应用或用药期间暂停哺乳。
4.四环素类可加重氮质血症,已有肾功能损害者应避免应用四环素,但多
西环素及米诺环素仍可谨慎应用。
5.四环素类可致肝损害,肝病患者不宜应用,确有指征使用者减少剂量。
甘氨酰环素类
替加环素为甘氨酰环素类抗菌药物,通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。替加环素对葡萄球菌属(甲氧西林敏感及耐药株)、糖肽类中介金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、屎肠球菌和链球菌属具高度抗菌活性。棒状杆菌、乳酸杆菌、明串珠菌属、单核细胞增生李斯特菌等其它革兰阳性菌也对替加环素敏感。对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌等肠杆菌科细菌具有良好的抗菌作用,对鲍曼不动杆菌、嗜麦芽窄食单胞菌体外具抗菌活性,但铜绿假单胞菌和变形杆菌属对其耐药。对碳青霉烯类耐药肠杆菌科细菌和不动杆菌具有良好抗菌活性。对于拟杆菌属、产气荚膜梭菌以及微小消化链球菌等厌氧菌有较好作用。对支原体属、快速生长分枝杆菌亦具良好抗菌活性。
【适应证】
本品适用于18 岁以上患者由敏感菌所致各类感染的治疗。
1.肠杆菌科细菌、粪肠球菌(仅限于万古霉素敏感菌株)、金黄色葡萄球菌(包括 MRSA)、咽颊炎链球菌族、拟杆菌属、产气荚膜梭菌和微小消化链球菌等所致复杂性腹腔感染。
2.大肠埃希菌、粪肠球菌(仅限于万古霉霉素敏感菌株)、金黄色葡萄球菌(包括 MRSA)、B 组链球菌、咽颊炎链球菌族、A 组溶血性链球菌以及脆弱拟杆菌所致复杂性皮肤和软组织感染。
3.青霉素敏感肺炎链球菌(包括合并菌血症者)、流感嗜血杆菌(β-内酰胺酶阴性株)以及嗜肺军团菌所致社区获得性肺炎。
【注意事项】
1.对替加环素过敏者禁用,对四环素类抗菌药物过敏的患者慎用。
2.轻至中度肝功能损害患者无需调整剂量,重度肝功能损害患者慎用替加环素,必须使用时首剂剂量不变,维持剂量减半,并密切监测肝功能。
3.使用替加环素后怀疑引发胰腺炎者应停药。4.本品属美国 FDA 妊娠期用药 D 类,孕妇患者避免应用。
5.18 岁以下患者不推荐使用本品。
6.替加环素能轻度降低地高辛的血药浓度,可能使华法林血药浓度增高,导致口服避孕药作用降低。
H. 头孢他啶的药动学
1、头孢他啶口服不吸收，静脉或肌内注射该品后迅速广泛分布于体内组织及体液中，可分布到内脏组织、皮肤和肌肉、骨、关节、痰液、腹水、胸水、羊水、脐带血、胆汁、子宫附 件、心肌中；易透过胎盘屏障进入胎盘，亦能分布至房水、乳汁。该品难以通过正常的血脑屏障，当脑膜受损或发炎时，可透过受损脑膜进入脑脊液中。
2、该品在体内几乎不发生代谢生物转换，主要以呈高度活性的原形药物随尿液排泄。给药24小时内近80～90%的剂量随尿液排泄，另有少于1%的剂量可通过胆汁排泄。故尿液中浓度很高，肠道浓度极微。正常人反复给药未见蓄积作用，但肾功能不全者、新生儿、早产儿药物排泄时间延长，药物可在体内蓄积。
3、该品的血药浓度与剂量有关，血清蛋白结合率为10%～17%。肌内注射、静脉注射、静脉滴注的血浆半衰期均为2小时。肾功能不全或新生儿血浆半衰期较健康成人延长2～2.5倍。④健康成人肌内注射该品0.5或1g后，1～1.2小时血药浓度达血药峰浓度，分别为22.6mg/L和38.3mg/L。静脉注射和静脉滴注该品1.0g后的血药峰浓度分别为120.5mg/L和105.7mg/L。
I. 注射用头孢他啶说明书
注射用头孢他啶又叫复达欣是一种白色至淡黄色的粉剂。下面是我整理的注射用头孢他啶 说明书 ，希望对大家有所帮助！
注射用头孢他啶商品介绍
通用名：注射用头孢他啶
生产厂家: 葛兰素史克制药(苏州)有限公司
批准文号：
药品规格：1g/瓶
药品价格：￥78元
注射用头孢他啶说明书
注射用头孢他啶又叫复达欣是一种白色至淡黄色的粉剂。每克含钠近52mg，116mg的头孢他啶五水合物相等于100mg的头孢他啶游离酸。
药代动力学
肌注给药500mg和1g后，可迅速达到高血药浓度18mg/L和37mg/L，静脉注射500mg、1g和2g，5分钟后平均血浓度为46mg/L，87mg/L和170mg/L。肌注或静注8-12小时后，血中有效浓度仍然存在，血清半衰期约为1.8小时。复达欣的血清蛋白结合率较低，约为10%左右。头孢他啶在体内不代谢，以其原形经肾小球滤过而排泄，在24小时内，将近80-90%的剂量从尿中排出，少于1%的剂量通过胆汁排泄，故明显地限制了进入肠道的药量。复达欣在组织中，如骨骼、心脏、胆汁、痰液、房水、滑囊液、胸膜液及腹膜液中可达到MIC的浓度。头孢他啶易于通过胎盘，但难于通过正常的血脑屏障，在无炎症的情况下，脑脊髓液中药物浓度很低，当脑膜有炎症时，脑脊液中的药物浓度可达4-20mg/L或以上。
用法用量
成人一般给予1g/次，每日3次或2g/次，每日2次肌注或静注。严重感染可增至2g/次，每日2-3次。囊性纤维化的成人100-150mg/kg体重/日，分3次给药，大剂量9g。2个月以上的 儿童 30-100mg/kg体重/日，分2-3次给药，严重感染时给予50mg/kg体重/次，每8小时一次，大剂量为6g/日。2个月以下的婴儿和新生儿25-60mg/kg体重/日，分2次给药。有免疫缺陷或脑膜炎的儿童50mg/kg体重/次，每日3次，大剂量为6g。老年人每日剂量不应超过3g。肾功能不全者可参照下表减量使用：血液透析期间，复达欣的血清半衰期波动于3-5小时之间，每次透析后应给予适当的维持剂量。除静注外，还可将125-250mg加入2L透析液中使用。
孕妇及哺乳期妇女用药没有证据表明复达欣有致畸作用，但只有利大于弊时才在妊娠期使用。复达欣可通过乳汁以低浓度排泄，所以哺乳妇女应慎用。
药物相互作用与氯霉素有拮抗作用。
药物过量
如意外用药过量，可用血液透析降低血药浓度。用药须知复达欣与下列溶液配伍使用，在室温(25°C以下)下药效可维持18小时，在冰箱内维持7天：0.9%氯化钠，1/6克分子的乳酸钠，复方乳酸钠注射液，5%葡萄糖，0.225%，0.45%或0.9%氯化钠+5%葡萄糖，0.18%氯化钠+4%葡萄糖，10%葡萄糖，10%右旋糖酐40+0.9%氯化钠或5%葡萄糖，6%右旋糖酐70+0.9%氯化钠或5%葡萄糖。复达欣也可与腹膜透析液配伍。根据药物浓度，稀释液体及贮存 方法 的不同，药液颜色波动于浅黄与琥珀色之间，在上述推荐的使用和贮藏范围内，其颜色变化不会影响药效。配制肌肉注射液时，每500mg应用1.5mL溶解。用于静脉推注时，每500mg应用5mL溶解。也可将复达欣加入50mL溶液中静脉滴注。复达欣不可与万古霉素配伍，不应将复达欣与氨基糖甙类抗菌素在同一容器或注射器内混合。本瓶装药物处于负压状态，当药物溶解时，释出二氧化碳从而产生正压。
注射用头孢他啶使用常见问题
问：注射用头孢他啶孕妇可以用吗?