A. 求頭孢吡肟的給葯方案
以下為百時美施貴寶(中國)投資有限公司/中美上海施貴寶制葯有限公司生產的頭孢吡肟(馬斯平)的用法用量,供參考!
本品可用靜脈滴注或深部肌肉注射給葯。
本品的給葯劑量和給葯途徑隨致病微生物的敏感性、感染嚴重程度、腎功能以及患者的生理狀況的不同而有所改變。
成人和16歲以上兒童或體重為40公斤或40公斤以上兒童患者,可根據病情,每次1~2克,每12小時一次,靜脈滴注,療程7~10天;輕中度尿路感染,每次0.5~1克,靜脈滴注或深部肌肉注射,療程7~10天;重度尿路感染,每次2克,每12小時一次,靜脈滴注,療程10天;對於嚴重感染並危及生命時,可以每8小時2克靜脈滴注;用於中性粒細胞減少伴發熱的經驗治療,每次2克,每8小時一次靜脈滴注,療程7~10天或至中性粒細胞減少緩解。如發熱緩解但中性粒細胞仍處於異常低水平,應重新評價有無繼續使用抗生素治療的必要。
2月齡至12歲兒童,最大劑量不可超過成人劑量 (即每次2克劑量) 。體重超過40公斤的兒童的劑量,可使用成人劑量。一般可每公斤體重40毫克,每12小時靜脈滴注,療程7~14天;對細菌性腦脊髓膜炎兒童患者,可為每公斤體重50毫克,每8小時一次,靜脈滴注。對兒童中性粒細胞減少伴發熱經驗治療的常用劑量為每公斤體重50毫克,每12小時一次 (中性粒細胞減少伴發熱的治療為每8小時一次) ,療程與成人相同。
2月齡以下兒童經驗有限。可使用每公斤體重50毫克劑量。然而2月齡以上兒童患者的資料表明,每公斤30毫克,每8或12小時一次對於1至2月齡兒童患者已經足夠。對2月齡以下兒童使用本品應謹慎。
兒童深部肌肉注射的經驗有限。
對肝功能不全患者,無調節本品劑量的必要。
對腎功能不全病人,如肌酐清除率低於 (含) 60ml/min,則應調節本品用量,彌補這些病人減慢的腎清除速率。這些病人使用頭孢吡肟的初始劑量與腎功能正常的患者相同,維持劑量和給葯間隙時間如下:
與正常給葯方案方案比較,腎功能不全成人患者的推薦維持給葯方案
肌酐清除率 (mL/min) 推薦維持給葯方案
> 60, 正常給葯方案 每次0.5克, 每12小時一次 每次1克, 每12小時一次 每次2克, 每12小時一次 每次2克, 每8小時一次
30 - 60 每次0.5克, 每24小時一次 每次1克, 每24小時一次 每次2克, 每24小時一次 每次2克, 每24小時一次
11 - 29 每次0.5克, 每24小時一次 每次0.5克, 每24小時一次 每次1克, 每24小時一次 每次2克, 每24小時一次
< 11 每次0.25克, 每24小時一次 每次0.25克, 每24小時一次 每次0.5克, 每24小時一次 每次1克, 每24小時一次
血液透析* 每次0.5克, 每24小時一次 每次0.5克, 每24小時一次 每次0.5克, 每24小時一次 每次0.5克, 每24小時一次
* 血液透析患者在治療第一天可給予負荷劑量1克,以後每天0.5克。透析日,頭孢吡肟應在透析結束後使用。每天給葯時間盡可能相同。
頭孢吡肟治療同時需進行血液透析的患者,在透析開始3小時,約68%葯物可被清除。血液透析患者的馬斯平劑量見上表。接受持續性腹膜透析患者應每隔48小時給予常規劑量。
尚無腎功能不全的兒童患者使用頭孢吡肟的資料。但是,由於成人和兒童的頭孢吡肟葯代動力學相似,腎功能不全兒童患者頭孢吡肟的用法與成人類似。
靜脈給葯:對於嚴重或危及生命的病例,應首選靜脈給葯。
靜脈注射給葯時,應先使用滅菌注射用水、5%的葡萄糖注射液或0.9%的氯化鈉注射液將本品溶解,配好的溶液可直接注射到靜脈中,在3-5分鍾內注射完畢,如果患者正在滴注和本品可以配伍的液體,也可以配好的溶液注射到輸液裝置的導管中。
靜脈滴注時,可將本品1~2克溶於50~100毫升0.9%氯化鈉注射液,5%或10%葡萄糖注射液,M/6乳酸鈉注射液,5%葡萄糖和0.9%氯化鈉混合注射液,乳酸林格氏和5%葡萄糖混合注射液中,葯物濃度不應超過每毫升40毫克。經約30分鍾滴注完畢。
肌肉內注射:肌肉注射時,本品0.5克應加1.5毫升注射用溶液,或1克加3.0毫升溶解後,經深部肌群 (如臀肌群或外側股四頭肌) 注射。
術前預防性給葯 (成人)
進行腹腔手術的患者在術前給予本品,預防術後感染發生,推薦劑量如下:
在手術前開始前60分鍾開始單次靜脈滴注2g (經30分鍾滴注完畢) 。在滴注完後,應立即單次靜脈滴注500mg甲硝唑。甲硝唑輸液的配置應參照產品的正式說明書。由於存在配伍禁忌,本品和甲硝唑不能在同一輸液容器中混合,建議在輸注甲硝唑前,先用可以與之配伍的液體沖洗輸液管。
如果距離預防性給葯的時間已經超過12小時,但手術仍在繼續,則應該在首次預防性給葯12小時後第2次給予本品,之後再次給予甲硝唑。
B. 注射用頭孢他啶的注意事項
1.擬用本品前必須詳細詢問患者先前有否對本品、其他頭孢菌素類、青黴素類或其他葯物的過敏史。本品慎用於有青黴素類過敏的患者,因可能發生交叉過敏。應用本品發生過敏性休克時,需予以腎上腺素、保持呼吸道通暢、吸氧、糖皮質激素及抗組胺葯等緊急措施。2.有胃腸道疾病史者,特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性結腸炎者應慎用(頭孢菌素類很少產生偽膜性結腸炎)。3.腎功能不全患者應用常規劑量時,可發生葯物濃度增高,半衰期延長,因此腎功能不全患者需減量應用。血葯濃度升高可導致驚厥、腦病、撲翼樣震顫、神經肌肉興奮和肌陣攣。4.對重症革蘭陽性球菌感染,本品為非首選品種。5.在不同存放條件下,本品粉末的顏色可變暗,但不影響其活性。6.對診斷的干擾:應用本品的病人直接抗球蛋白(Coombs)試驗可出現陽性;本品可使硫酸銅尿糖試驗呈假陽性;血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、門冬氨酸氨基轉移酶(AST)、 鹼性磷酸酶、血尿素氮和血清肌酐皆可升高。7.以生理鹽水、5%葡萄糖注射液或乳酸鈉稀釋成的靜脈注射液(20mg/ml)在室溫存放不宜超過24小時。8.長期應用本品可能導致不敏感或耐葯菌的過度繁殖,需要嚴密觀察,一旦治程中發生二重感染,需採取相應措施。9.本品可誘導腸桿菌屬、假單胞菌屬和沙雷菌屬產I型β內醯胺酶,治療過程中病原菌可產生耐葯性,導致治療失敗。10.本品可導致銅測定法尿糖檢驗假陽性。推薦應用酶葡萄糖氧化反應測定法。11.本品屬妊娠期B類葯物,孕婦僅限於有明確指征時應用。12.本品少量經乳汁分泌,所以哺乳期婦女應用本品時宜暫停哺乳。13.廢棄葯品包裝不應隨意丟棄。
C. 復達欣的用法用量
頭孢他啶是腸道外給葯,劑量依感染的嚴重程度、敏感性、感染種類及病人的年齡、體重和腎功能而定。成人:頭孢他啶的成人劑量范圍是每天1g至6g,分每8小時或每12小時作靜脈注射或肌肉注射給葯。對於大多數感染,應投用每8小時1g或每12小時2g的劑量。對於尿路感染及許多較輕的感染,一般每12小時500mg或1g已足夠。對於非常嚴重的感染,特別是免疫抑制的病人,包括那些患有嗜中性粒細胞減少症的患者,應給予每8或12小時2g的劑量或每12小時3g的劑量。當用作前列腺手術預防治療時,1g的劑量(從1g瓶中)應用於誘導麻醉期間,第二次的劑量應考慮用於撤除導管時。老年患者:鑒於急性患病老年人的頭孢他啶的清除率有所減低,尤其在年齡大於80歲的病人。其每天的劑量一般不能超過3g。囊腫纖維化症:對於腎功能正常而患有假單孢菌類肺部感染的纖維囊性成年患者,應使用按體重每天100~150mg/Kg的高劑量,分三次給葯。對於腎功能正常的成年人,每天劑量可達9g。嬰兒及兒童:對於2個月以上的兒童。一般的劑量范圍是按體重每天30~l00mg/Kg。分二或三次給葯。對於免疫受抑制或患有纖維化囊腫的感染患兒或患有腦膜炎的兒童。可給予劑量高至按體重每天150mg/Kg(最高劑量每天6g)。分三次給葯。新生兒至二個月齡的嬰兒:臨床經驗是有限的,一般劑量為按體重每天25~60mg/Kg,分二次給葯被證實是有效的。新生嬰兒的頭孢他啶血清半衰期是成人的三至四倍。在腎功能損害情況下的劑量:頭孢他啶幾乎全部通過腎小球濾過而從腎臟排泄。因此,在患有腎功能損害的病人。應降低劑量以代償其減慢的排泄功能。腎功能輕度損害(即腎小球濾過率(GFR)大於50ml/分)的患者除外。對於懷疑為腎功能不全的患者,可給予1g的首次負荷劑量,然後,應根據腎小球濾過率來決定合適的維持劑量。腎功能損害的劑量:正在監護室接受連續動靜脈或高流量血透的腎衰竭的病人.推薦劑量為每天1g,分次給葯。對於低流量血透法的病人,應參照腎功能不全的推薦劑量:推薦維持劑量如下: *以上列出的數值並不能准確預見所有病人的腎功能情況,特別是對於血清肌酐清除率可能過高評估腎功能的老年患者。對於嚴重感染的病人,特別是中性粒細胞減少症的患者,一般每天接受6g的頭孢他啶的劑量,但不能用於腎功能不全的病人。以上表格所列的單次劑量可以增加50%或適當增加給葯頻率。對這些病人,建議監測頭孢他啶的血清濃度,而谷濃度不應超過40mg/L。當僅有血清肌酐濃度時。下式(Cockcroft公式)用於估計肌酐清除率。血清肌酐清除率代表腎功能的穩定狀態: 女性:0.85×以上數值血清肌酐除以88.4,可從μmol/L轉換為mg/dl。兒童的肌酐清除率應根據體表面積或無脂體重作調整。對於腎功能不全的患兒應與成人一樣減少給葯頻率。在血透過程中,頭孢他啶的血清半衰期為3至5小時。每次血透結束後,應重復給予適當的頭孢他啶的維持劑量。腹膜透析的劑量:頭孢他啶可用於腹膜透析和持續腹膜透析(CAPD)。同頭孢他啶靜脈注射一樣,它可加入到透析液中(一般2升透析液中加入125mg或250mg)。給葯方法:頭孢他啶可靜脈給葯或深部肌肉注射給葯,如臀大肌之上外側四分之一或大腿的外側部位。調制指導:需加稀釋液量及溶液濃度見下表,需要採用部份劑量時,該表可能有用。溶液的調制: 註:*溶液的加入應分為兩步。#使用0.9%的氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液或其他批准使用的稀釋液(見葯物【注意事項】)因為注射用水在此濃度產生低滲溶液。所有瓶裝的復達欣®注射劑均是經過減壓的。葯品溶解時會釋放二氧化碳,因而產生正壓力。為方便使用,推薦採用下列調制技術:250mg肌肉或靜脈注射,500mg肌肉或靜脈注射,1g肌肉或靜脈注射,2g或3g靜脈推註:1、將注射器針頭插入葯瓶封口,注入推薦劑量的稀釋液,真空將使得稀釋液進入瓶中,拔出針頭。2、搖動至溶解、釋放出二氧化碳,1-2分鍾後成澄清的溶液。3、將瓶倒置,把注射器針芯推到頭後,將針頭插入葯瓶封口,全部的溶液就被吸入注射器(瓶中的壓力會促使溶液吸入),保持針頭在溶液內。溶液中的細小二氧化碳氣泡可不予理會。這些溶液可直接注入靜脈或當病人接受腸胃外液體時,可直接投入給葯的管子里。頭孢他啶可與常用的靜脈注射溶液配伍。供應復達欣®注射劑的小瓶經過減壓。在調制時由於釋放二氧化碳會產生正壓。瓶裝的復達欣®注射劑不含任何防腐劑,因此只能用作單次劑量。為了符合制劑的管理要求,最好使用新配製的復達欣®注射液。如果不能實現,存放在2~8℃冰箱中保存24小時可保持葯效。(當稀釋液為注射用水BP或任何以下所列的注射液)在下列溶液中,頭孢他啶濃度為1~40mg/L:0.9%氯化鈉注射液BP;M/6乳酸鈉注射液BP;復合乳酸鈉注射液(哈特曼溶液);5%葡萄糖注射液BP;0.225%氯化鈉和5%葡萄糖注射液BP;0.45%氯化鈉和5%葡萄糖注射液BP;0.9%氯化鈉和5%葡萄糖注射液BP;0.18%氯化鈉和4%葡萄糖注射液BP;10%葡萄糖注射液BP;右旋糖酐40注射液BP10%於0.9%氯化鈉注射液BP內;右旋糖酐40注射液BP10%於5%葡萄糖注射液BP內;右旋糖酐70注射液BP6%於0.9%氯化鈉注射液BP內;右旋糖酐70注射液BP6%於5%葡萄糖注射液BP內;(頭孢他啶在碳酸氫鈉注射液內的穩定性較次於其他的靜脈注射用液體,所以並不推薦用此注射液作稀釋液。)腹膜透析液(乳酸鹽)BPC1973的頭孢他啶之濃度為0.05mg~0.25mg/ml。肌肉注射用的頭孢他啶可用0.5%或1%鹽酸利多卡因注射液BP來調制。當頭孢他啶的濃度在4mg/ml時,與下列葯物混合,兩者均保持良好的葯效:氫化可的松(氫化可的松磷酸鈉)1mg/ml於0.9%氯化鈉注射液BP或5%葡萄糖注射液BP內;頭孢呋辛(頭孢呋辛鈉)3mg/ml於0.9%氯化鈉注射液BP內;鄰氯青黴素(鄰氯青黴素鈉)4mg/ml於0.9%氯化鈉注射液BP內;肝素10μ/ml或50μ/ml於0.9%氯化鈉注射液BP內;氯化鉀10mEq/L或40mEq/L於0.9%氯化鈉注射液BP內。配製成的注射液顏色從淡黃色至琥珀色,根據濃度、稀釋液及貯藏條件而定,按照建議使用時,產品的葯效不會受顏色差異的影響。
D. 是誰能推薦一些治療腎病的葯物
第一部分: 急症治療
本著急則治其標,緩則治其本的原則,接診時須先控制急症,防止病損加劇;病情穩定後,再轉入常規綜合治療--------
一、感冒:即上呼吸道感染(註:患者每一次感染都會損害腎臟,並可引起各項指標上升,所以必須重視,盡早處理,控制病情)。可以選用銀翹解毒丸、玉屏風散、清開靈、病毒唑、青黴素族(狼瘡腎除外)、紅黴素族。為了提高抵抗力,患者可服轉移因子口服液、氨肽素、胎盤、蟲草等。感冒期間可繼續服用尿毒排析散,服葯時間與其他葯物隔開一小時即可。
抗生素的應用:
1、革蘭氏陽性菌感染:羅紅黴素、阿奇黴素、克拉黴素靜滴,阿莫西林、青黴素(狼瘡腎除外)。
2、革蘭氏陰性菌感染:阿莫西林(3g/次,1次/日)連用十天至半個月,頭孢第三代(頭孢他啶2—4g/日)。
3、厭氧菌感染:如有牙周炎,甲硝唑片0.4g/次,8小時一次,7日1療程(如有腎功能不全改口含片)。
4、病毒感染:抗生素及利巴韋林400—500mg/日,靜滴,或口服7日1療程。
二、惡心、嘔吐、食慾差、皮膚瘙癢等,是尿毒症患者常有的症狀,首先了解CO2CP是否正常(二氧化碳結合力正常值:22-31mmol/L),具體分為以下三種情況:
1、<17mmol/L,>15mmol/L,可以口服碳酸氫鈉糾酸,1—2g/次,3次/日;
2、>17mmol/L,用大黃碳酸氫鈉片(6片/次3次/日),<15mmol/L應靜脈補鹼。
3、CO2CP正常,用健脾胃助消化葯——胃腸道草葯方,還可以用中成葯如參苓白術散、保和丸、香砂六君子丸、胃舒平等。通過增加食慾可改善患者精神面貌,糾正營養不良,低蛋白血症等狀況,提高各臟器功能,提高抵抗力。
三、嚴重水腫、尿少:
按照水腫原因主要分為兩種情況,
1、腎病綜合征低蛋白血症、膠體滲透壓低引起的水腫;
2、腎功能不全、腎小球濾過面積減少、濾過率下降,水、鈉瀦留而發生的水腫,另外鈣離子拮抗劑可引起脛前性水腫即小腿以下腫
水腫有以下兩種表現:
1、下肢腫,按之凹陷,肢冷舌淡;
2、全身腫,皮膚綳緊光亮,口渴便秘,小便短赤;
辨證施治:
1、參照「消腫方」;
2、嚴格限鹽;
3、低蛋白血症者,由於血漿膠體滲透壓較低,細胞間液並不能回收至血管內,如使用利尿劑(尿中所排出的水和鈉,主要來源於循環血漿),不能起到消除水腫的效果,而
且有可能引起有效循環血容量不足,可選靜滴白蛋白,之後立即靜滴速尿120mg(加入葡
萄糖液中,緩慢滴注1小時);
4、腎性水腫的特點及與其他原因水腫的鑒別:
腎性水腫特點:水腫多從眼瞼、顏面開始而後遍及全身,是全身性水腫的一種,用指端加壓,維持壓力10秒鍾,皮下水腫部位可出現凹陷。在水腫的同時伴有腎臟病的臨床表現,如蛋白尿、高血壓、管型尿等。
心源性水腫的特點:首先發生於下垂部的水腫,常從下肢逐漸遍及全身,嚴重時可出現腹水或胸水。水腫形成的速度較慢,水腫性質堅實,移動性較小。
肝源性水腫的特點:全身性水腫不明顯,但常有腹水。常有各種慢性肝臟病病史。
四、高血壓:患者的血壓必須控制在130/80mmhg 以下,如此有利於尿蛋白和肌酐的降低。服用降壓葯時,可以通過逐步增加葯量以達到降壓的目的。
腎功能正常者可服以下葯物:血管緊張素轉換酶抑制劑:洛汀新、蒙諾;血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑:科素亞、代文;
腎功能不全者可服的降壓葯如下:鈣拮抗劑(氨氯地平)加珍菊降壓片(2片/次,3次/日):洛活喜、安內真、施慧達,司樂平等(腎功能不全,根據我們的經驗不用血管緊張素轉換酶抑制劑,易引起血鉀升高、皮疹、瘙癢、發熱、咳嗽等症);對於嚴重水瀦留,合並引起高血壓者可用利尿劑,另外還可用牛黃降壓丸、中草葯方等。
五、電解質紊亂:腎功能不全初期,腎濃縮功能減退,尿量增多,易出現低鉀、低鈣、低鈉。腎功能不全後期,尿量減少、排泄功能喪失,會出現高鉀、低鈣、高鈉、高磷。
血鈣( Ca):正常值2.25~2.74mmol/L,
血鉀(K ) :正常值4.1~5.6mmol/L(16~22mg/dl),
血氯(Cl): 正常值95~105 mmol/L,
血磷 (P ):正常值0.97~1.61mmol/L,
血鈉(Na):正常值135~148 mmol/L。
1、高鉀血症:
(1)、透析治療。
(2)、葡萄糖酸鈣靜滴或口服。
(3)、鹼性葯物的使用:碳酸氫鈉靜滴或口服。
(4)、降鉀樹脂30g加入20%山梨醇100ml中分次口服。
(5)、限制含鉀高的食物、葯物:如香蕉、蘑菇、木耳、桔子等。
2、低鉀者:多食含鉀豐富的飲食。
3、低鈣、高磷者:碳酸鈣1.0g/次,3次/日。
4、高鈉、高氯者限鹽、禁鹽。
六、大便乾燥:
大便可排出身體里25%的毒素,對於慢性腎炎、腎綜患者來說,每天必須保證排兩次軟便。腎功能不全患者第一期也應保證每天排兩次軟便,二期每天3次,三期每天4次,四期每天4至5次。如出現便秘可取大黃5-20g,放入葯引中一並煎水服用。初次用量用5g,便秘者用10g,以後由患者根據自己便量自行調整,增加或減少。
如果已經用了很長時間大黃水,或者用大黃水沒效果的患者,可用通便方或灌腸。
通便方1:(腎虛便秘:大便秘結,小便多且顏色清,腰膝酸軟,頭目眩暈,舌
淡苔白,脈沉遲。本方常用於習慣性便秘、老年便秘、產後便秘等屬於腎虛精虧腸燥者。尤其是常年便秘或常年使用大黃類導瀉葯,現在再用大黃沒有效果的患者,此類患者已經損傷元氣,應用此方可補充腎元,逐漸緩解便秘的症狀。)
當歸15g 牛膝6g 肉蓯蓉9g 澤瀉3g 升麻5g 枳殼5g
1、氣虛重,可加人參10g 黃芪20g
2、腎虛重,可加熟地20g
3、腸燥日久,陽虛甚,可加鎖陽10g 火麻仁8g
4、如果患者肌酐值大於400,則去掉方中澤瀉,以萊菔子10-20g入葯
通便方2:(津虧便秘——熱病後期,身有餘熱,大便秘結,口渴,舌干紅,脈細數或沉而無力。)
玄參30g 麥冬24g 細生地24g。可另加大黃、芒硝助便。
通便方3:(胃熱腸燥:飲食正常或自覺消化的快,大便硬、干結,小便次數多。)
火麻仁10g 苦杏仁5g 大黃10g 枳實10g 厚朴5g 炒白芍10g
通便方4:(下焦蓄血證:少腹脹滿或疼痛,小便正常。其人煩躁。)
桃仁10g 大黃20g 桂枝10g 炙甘草10g
灌腸方:牡蠣30g 黃芪30g 大黃20-30g 芒硝10-20g。
E. 頭孢他啶的給葯說明
1、對青黴素類葯有過敏史的患者,使用該品時須進行皮試。如遇休克反應,可按青黴素G過敏性休克處理方法進行處理。
2、頭孢他啶靜脈給葯時應快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注,不宜作快速靜脈推注。
3、頭孢他啶肌內注射不宜用於早產兒、新生兒、6歲以下幼兒及對利多卡因或醯胺類局部麻醉葯過敏者。
4、頭孢他啶與氨基糖苷類抗生素屬配伍禁忌,聯合應用時,不能置於同一容器內。
5、頭孢他啶可加入氯化鈉注射液、5%~10%葡萄糖注射液、含乳酸鈉的溶液、右旋糖酐溶液中。但該品遇碳酸氫鈉不穩定,與之不可配伍。
6、頭孢他啶治療期間及停葯後一周內應避免飲酒、口服或靜脈輸入含乙醇的葯物。
7、溶液配製:
(1)肌內注射用葯的配製,1.5mL注射用水或0.5%~1%鹽酸利多卡因液(不含腎上腺素)加入500mg裝瓶中或3mL加入1g裝瓶中,使完全溶解後,作深部肌內注射。
(2)靜脈給葯原始溶液配製,5mL注射用水加入0.5g裝瓶中或10mL注射用水加入1g或2g裝瓶中,使完全溶解後,於3~5分鍾內緩慢靜脈推注。將上述溶解後的葯液用5%葡萄糖液或生理鹽水100~250mL稀釋後靜脈滴注。
8、用葯過量的表現及處理:
(1)用葯過量的症狀:注射處疼痛、發炎和靜脈炎;眩暈、頭痛;有腎功能障礙患者引起癲癇發作等。
(2)葯物過量時的處理:立即停葯,保護患者的氣道通暢;注意監護和維護患者的生命體征、血氣、電解質等;對嚴重過量患者可應用血液透析和腹膜透析清除部份葯物。
F. 腎功能減退 如何應用抗菌葯
·根據感染的嚴重程度、病原菌種類及葯敏試驗結果等,選用無腎毒性或腎毒性低的抗菌葯物。
·根據患者腎功能減退程度以及抗菌葯物在人體內排出途徑,調整給葯劑量及方法。
抗菌葯物的選用及給葯方案調整
維持原治療量或劑量略減此類抗感染葯物主要由肝膽系統排泄或由肝臟代謝,如大環內酯類、利福平等;或經腎和肝膽系統同時排出的抗菌葯物,如青黴素類和頭孢菌素類的部分品種,如哌拉西林、頭孢哌酮等。
劑量需適當調整此類抗感染葯物主要經。腎排泄,葯物本身並無腎毒性,或僅有輕度腎毒性,應根據腎功能減退的程度適當調整葯物劑量。如青黴素類、頭孢菌素類的大多數品種,氟喹諾酮類中的氧氟沙星、環丙沙星、加替沙星等。
避免選用如確有指征使用該類葯物時,需在血葯濃度監測下減量應用達到個體化給葯;也可按照腎功能減退程度(以內生肌酐清除率為准)減量給葯,療程中需嚴密監測患者腎功能。此類葯物具有明顯腎毒性,且主要由腎排出,如氨基糖苷類、多肽類等。必須選用某些不良反應明顯的品種時,有條件者應做血葯濃度監測。腎功能減退時,劑量調整的計算方法
減量法即葯物的初始劑量不變,用葯間隔不變,但維持量減少。
病人所需葯量-正常劑量/病人血肌酐值(mg/d1)
(正常人血肌酐值約為1
mg/d1)
間歇延長法用葯劑量不變,延長給葯間隔。
病人用葯間期-正常人用葯間期×病人血肌酐值(mg/d1)
估計法根據腎功能損害程度,粗略估計腎排泄葯量,據以調整用葯。
腎功能損害的程度以內生肌酐清除率最具參考價值,並可根據內生肌酐清除率調整給葯劑量及給葯時間間隔。內生肌酐清除率可直接測定或通過患者血肌酐值按下述公式計算。
G. 幾種抗菌葯物適應症
最近被逼迫著被動學習,但是一看書一看資料就開始犯困,一看發現這也不會那也不會,一個知識點又能牽引出好多條,內心又開始狂躁,先整理資料,抗菌葯物都是大篇幅,哎,告訴自己只有加油。
青黴素類
青黴素類可分為:(1)主要作用於革蘭陽性菌的青黴素,如青黴素 G、普魯卡因青黴素、苄星青黴素、青黴素 V。(2)耐青黴素酶青黴素,如苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林等。(3)廣譜青黴素,包括:①對部分腸桿菌科細菌有抗菌活性,如氨苄西林、阿莫西林;②對多數革蘭陰性桿菌包括銅綠假單胞菌具抗菌活性,如哌拉西林、阿洛西林、美洛西林。
【適應證】
1.青黴素:青黴素適用於A組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等革蘭陽性球菌所致的感染,包括血流感染、腦膜炎、肺炎、咽炎、扁桃體炎、中耳炎、猩紅熱、丹毒等,也可用於治療草綠色鏈球菌和腸球菌心內膜炎,以及破傷風、氣性壞疽、炭疽、白喉、流行性腦脊髓膜炎、李斯特菌病、鼠咬熱、梅毒、淋病、雅司、回歸熱、鉤端螺旋體病、奮森咽峽炎、放線菌病等。青黴素尚可用於風濕性心臟病或先天性心臟病患者進行某些操作或手術時,預防心內膜炎發生。普魯卡因青黴素的抗菌譜與青黴素 G 基本相同,供肌內注射,對敏感細菌的有效濃度可持續 24小時。適用於敏感細菌所致的輕症感染。
苄星青黴素的抗菌譜與青黴素G相仿,為長效制劑,肌內注射 120 萬單位後血中低濃度可維持4 周。本葯用於治療 A 組溶血性鏈球菌咽炎及扁桃體炎,預防A 組溶血性鏈球菌感染引起的風濕熱;本葯亦可用於治療梅毒。
青黴素V對酸穩定,可口服。抗菌作用較青黴素G為差,適用於敏感革蘭陽性球菌引起的輕症感染。
2.耐青黴素酶青黴素類(苯唑西林、氯唑西林、雙氯西林、氟氯西林):本類葯物抗菌譜與青黴素G相仿,但抗菌作用較差,對青黴素酶穩定;因產酶而對青黴素耐葯的葡萄球菌對本類葯物敏感,但甲氧西林耐葯葡萄球菌對本類葯物耐葯。主要萄球菌感染,如血流感染、心內膜
炎、肺炎、腦膜炎、骨髓炎、皮膚及軟組織感染等。肺炎鏈球菌、A 組溶血性鏈球菌或青黴素敏感葡萄球菌感染則不宜採用。
3.廣譜青黴素類:氨苄西林與阿莫西林的抗菌譜較青黴素G為廣,對革蘭陽性球菌作用與青黴素G相仿,對部分革蘭陰性桿菌亦具抗菌活性。本類葯物適用於敏感細菌所致的呼吸道感染、尿路感染、膽道感染、皮膚及軟組織感染、腦膜炎、血流感染、心內膜炎等。氨苄西林為腸球菌、李斯特菌感染的首選用葯。哌拉西林、阿洛西林和美洛西林對革蘭陰性桿菌的抗菌譜較氨苄西林為廣,抗菌作用也較強。除對部分腸桿菌科細菌外,對銅綠假單胞菌亦有良好抗菌作用,適用於腸桿菌科細菌及銅綠假單胞菌所致的呼吸道感染、尿路感染、膽道感染、腹腔感染、皮膚及軟組織感染等。
【注意事項】
1.對青黴素G或青黴素類抗菌葯物過敏者禁用本品。
2.無論採用何種給葯途徑,用青黴素類抗菌葯物前必須詳細詢問患者有無青黴素類過敏史、其他葯物過敏史及過敏性疾病史,並須先做青黴素皮膚試驗。
3.青黴素鉀鹽不可快速靜脈注射。
4.青黴素可安全地應用於孕婦;少量本品可經乳汁排出,哺乳期婦女應用青黴素時應停止哺乳。
5.老年人腎功能呈輕度減退,本品主要經腎臟排出,故治療老年患者感染時宜適當減量應用。
頭孢菌素類
頭孢菌素類根據其抗菌譜、抗菌活性、對β-內醯胺酶的穩定性以及腎毒性的不同,目前分為四代。第一代頭孢菌素主要作用於需氧革蘭陽性球菌,僅對少數革蘭陰性桿菌有一定抗菌活性;常用的注射劑有頭孢唑啉、頭孢拉定等,口服制劑有頭孢拉定、頭孢氨苄和頭孢羥氨苄等。第二代頭孢菌素對革蘭陽性球菌的活性與第一代相仿或略差,對部分革蘭陰性桿菌亦具有抗菌活性;注射劑有頭孢呋辛、頭孢替安等,口服制劑有頭孢克洛、頭孢呋辛酯和頭孢丙烯等。第三代頭孢菌素對腸桿菌科細菌等革蘭陰性桿菌具有強大抗菌作用,頭孢他啶
和頭孢哌酮除腸桿菌科細菌外,對銅綠假單胞菌亦具較強抗菌活性;注射品種有頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢他啶、頭孢哌酮等,口服品種有頭孢克肟和頭孢泊肟酯等,口服品種對銅綠假單胞菌均無作用。第四代頭孢菌素常用者為頭孢吡肟,對腸桿菌科細菌作用與第三代頭孢菌素大致相仿,其中對陰溝腸桿菌、產氣腸桿菌、檸檬酸菌屬等部分菌株作用優於第三代頭孢菌素,對銅綠假單胞菌的作用與頭孢他啶相仿,對革蘭陽性球菌的作用較第三代頭孢菌素略強。
【適應證】
1.第一代頭孢菌素:注射劑代表品種為頭孢唑啉。主要適用於甲氧西林敏感葡萄球菌、A 組溶血性鏈球菌和肺炎鏈球菌等所致的上、下呼吸道感染,尿路感染,血流感染,心內膜炎,骨、關節感染及皮膚及軟組織感染等;亦可用於流感嗜血桿菌、奇異變形桿菌、大腸埃希菌敏感株所致的尿路感染以及肺炎等。頭孢唑啉常作為外科手術預防用葯。
頭孢拉定、頭孢氨苄等口服制劑的抗菌作用較頭孢唑啉為差,主要適用於治療敏感菌所致的輕症病例。
2.第二代頭孢菌素:注射劑代表品種為頭孢呋辛。主要用於治療甲氧西林敏感葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎鏈球菌等革蘭陽性球菌,以及流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌等中的敏感株所致的呼吸道感染、尿路感染、皮膚及軟組織感染、血流感染、骨關節感染和腹腔、盆腔感染。用於腹腔感染和盆腔感染時需與抗厭氧菌葯合用。頭孢呋辛也是常用圍手術期預防用葯物。
頭孢克洛、頭孢呋辛酯、頭孢丙烯等口服制劑,主要適用於上述感染中的輕症病例。
3.第三代頭孢菌素:主要品種有頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢他啶、頭孢哌酮。適用於敏感腸桿菌科細菌等革蘭陰性桿菌所致嚴重感染,如下呼吸道感染、血流感染、腹腔感染、腎盂腎炎和復雜性尿路感染、盆腔炎性疾病、骨關節感染、復雜性皮膚及軟組織感染、中樞神經系統感染等。治療腹腔、盆腔感染時需與抗厭氧菌葯(如甲硝唑)合用。頭孢噻肟、頭孢曲松尚可用於 A 組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、肺炎鏈球菌、甲氧西林敏感葡萄球菌所致的各種感染。頭孢他啶、頭孢哌酮尚可用於銅綠假單胞菌所致的各種感染。
第三代口服頭孢菌素主要用於治療敏感菌所致輕、中度感染,也可用於經第三代頭孢菌素注射劑治療後的序貫治療;但需注意第三代口服頭孢菌素均不宜用於銅綠假單胞菌和其它非發酵菌的感染。
4.第四代頭孢菌素:抗證與第三代頭孢菌素相似,可用於對第三代頭孢菌素耐葯而對其敏感的產氣腸桿菌、陰溝腸桿菌、沙雷菌屬等細菌所致感染,亦可用於中性粒細胞缺乏伴發熱患者的經驗治療。
所有頭孢菌素類對甲氧西林耐葯葡萄球菌、腸球菌屬抗菌作用均差,故不宜選用於治療上述細菌所致感染。
【注意事項】
1.禁用於對任何一種頭孢菌素類抗菌葯物有過敏史及有青黴素過敏性休克
史的患者。
2.用葯前必須詳細詢問患者既往有否對頭孢菌素類、青黴素類或其他葯物的過敏史。有青黴素類、其他β-內醯胺類及其他葯物過敏史的患者,有明確應用指征時應謹慎使用本類葯物。在用葯過程中一旦發生過敏反應,須立即停葯。如發生過敏性休克,須立即就地搶救並予以腎上腺素等相關治療。
3.本類葯物多數主要經腎臟排泄,中度以上腎功能不全患者應根據腎功能適當調整劑量。中度以上肝功能減退時,頭孢哌酮、頭孢曲松可能需要調整劑量。
4.氨基糖苷類和第一代頭孢菌素注射劑合用可能加重前者的腎毒性,應注意
監測腎功能。
5.頭孢哌酮可導致低凝血酶原血症或出血,合用維生素 K 可預防出血;本葯亦可引起戒酒硫樣反應,用葯期間及治療結束後 72 小時內應戒酒或避免攝入含酒精飲料。
頭黴素類
頭黴素類品種包括頭孢西丁、頭孢美唑、頭孢米諾等。其抗菌譜和抗菌作用與第二代頭孢菌素相仿,但對脆弱擬桿菌等厭氧菌抗菌作用較頭孢菌素類強。頭黴素類對大多數超廣譜β-內醯胺酶(ESBLs)穩定,但其治療產 ESBLs 的細菌所致感染的療效未經證實。
【適應證】
1.肺炎鏈球菌及其它鏈球菌屬、甲氧西林敏感金黃色葡萄球菌、大腸埃希菌等腸桿菌科細菌、流感嗜血桿菌以及擬桿菌屬引起的下呼吸道感染,血流感染,骨、關節感染,以及皮膚及軟組織感染。
2.大腸埃希菌等腸桿菌科細菌所致的尿路感染。
3.大腸埃希菌等腸桿菌科細菌、擬桿菌屬等厭氧菌引起的腹腔感染。
4.大腸埃希菌、淋病奈瑟菌、擬桿菌屬等厭氧菌以及 B 組鏈球菌所致的盆
腔感染,疑有沙眼衣原體感染者應合用抗衣原體葯。
5.也可用於胃腸道手術、經陰道子宮切除、經腹腔子宮切除或剖宮產等手術
前的預防用葯。
【注意事項】
1.禁用於對頭黴素類及頭孢菌素類抗菌葯物有過敏史者。
2.有時,必須充分權衡利弊後在嚴密觀察
下慎用。如以往曾發生青黴素休克的患者,則不宜再選用本品。
3.有胃腸道疾病病史的患者,特別是結腸炎患者應慎用本品。
4.不推薦頭孢西丁用於<3 月的嬰兒。
5.使用頭孢美唑、頭孢米諾期間,應避免飲酒以免發生戒酒硫樣反應。
β-內醯胺類/β-內醯胺酶抑制劑
目前臨床應用的主要品種有阿莫西林/克拉維酸、氨苄西林/舒巴坦、頭孢哌酮/舒巴坦、替卡西林/克拉維酸和哌拉西林/他唑巴坦。
阿莫西林/克拉維酸、氨苄西林/舒巴坦對甲氧西林敏感葡萄球菌,糞腸球菌,流感嗜血桿菌,卡他莫拉菌,淋病奈瑟菌,腦膜炎奈瑟菌,大腸埃希菌、沙門菌屬等腸桿菌科細菌,脆弱擬桿菌、梭桿菌屬等厭氧菌具良好抗菌作用。
頭孢哌酮/舒巴坦、替卡西林/克和哌拉西林/他唑巴坦對甲氧西林敏感葡萄球菌,流感嗜血桿菌,大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬等腸桿菌科細菌,銅綠假單胞菌以及擬桿菌屬等厭氧菌具有良好抗菌活性。氨苄西林/舒巴坦、頭孢哌酮/舒巴坦對不動桿菌屬具有抗菌活性。頭孢哌酮/舒巴坦、替卡西林/克拉維酸對嗜麥芽窄食單胞菌亦具抗菌活性。
【適應證】
1.本類葯物適用於因產β-內醯胺酶而對β-內醯胺類葯物耐葯的細菌感染,但不推薦用於對復方制劑中抗菌葯物敏感的細菌感染和非產β-內醯胺酶的耐葯菌感染。
2.阿莫西林/克拉維酸口服制劑適用於:流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌所致鼻竇炎、中耳炎和下呼吸道感染;大腸埃希菌、克雷伯菌屬和腸桿菌屬所致的尿路、生殖系統感染;甲氧西林敏感金黃色葡萄球菌、大腸埃希菌和克雷伯菌屬所致皮膚及軟組織感染。阿莫西林/克拉維酸和氨苄西林/舒的較重病例外,還可用於上述細菌所致腹腔感染,血流感染和骨、關節感染。
3.頭孢哌酮/舒巴坦、哌拉西林/他唑巴坦和替卡西林/克拉維酸適用於:腸桿菌科細菌、銅綠假單胞菌敏感株和甲氧西林敏感金黃色葡萄球菌所致血流感染、下呼吸道感染、皮膚及軟組織感染、尿路感染、腹腔感染、盆腔感染和骨、關節感染。
4.氨苄西林/舒巴坦、頭孢哌酮/舒巴坦尚可用於不動桿菌屬所致感染。
5.舒巴坦可與其他葯物聯合治療多重耐葯不動桿菌屬所致感染。
【注意事項】
1.應用阿莫西林/克拉維酸、氨苄西林/舒巴坦、替卡西林/克拉維酸和哌拉西林/他唑巴坦前必須詳細詢問葯物過敏史並進行青黴素皮膚試驗,對青黴素類葯物過敏者或青黴素皮試陽性患者禁用。對以上復合制劑中任一成分過敏者亦禁用該復合制劑。
2.有頭孢菌素類或舒巴坦過敏史者禁用頭孢哌酮/舒巴坦。有青黴素類過敏史的患者確有應用頭孢哌酮/舒巴坦的指征時,必須在嚴密觀察下慎用,但有青黴素過敏性休克史的患者,不可選用頭孢哌酮/舒巴坦。
3.應用本類葯物時如發生過敏反應,須立即停葯;一旦發生過敏性休克,應
就地搶救,並給予吸氧及注射腎上腺素、腎上腺皮質激素等抗休克治療。
4.中度以上腎功能不全患者使用本類葯物時應根據腎功能減退程度調整劑
量。
碳青黴烯類
碳青黴烯類抗菌葯物分為具有抗非發酵菌和不具有抗非發酵菌兩組,前者包括亞胺培南/西司他丁(西司他丁具有抑制亞胺培南在腎內被水解作用)、美羅培南、帕尼培南/倍他米隆(倍他米隆具有減少帕尼培南在腎內蓄積中毒作用)、比阿培南和多立培南;後者為厄他培南。亞胺培南、美羅培南、帕尼培南、比阿培南等對各種革蘭陽性球菌、革蘭陰性桿菌(包括銅綠假單胞菌、不動桿菌屬)和多數厭氧菌具強大抗菌活性,對多數β-內醯胺酶高度穩定,但對甲氧西林耐葯葡萄球菌和嗜麥芽窄食單胞菌等抗菌作用差。厄他培南與其他碳青黴烯類抗菌葯物有兩個重要差異:血半衰期較長,可一天一次給葯;對銅綠假單胞菌、不動桿菌屬等非發酵菌抗菌作用差。
近年來非發酵菌尤其是不動桿菌屬細菌對碳青黴烯類抗菌葯物耐葯率迅速上升,腸桿菌科細菌中亦出現部分碳青黴烯類耐葯,嚴重威脅碳青黴烯類抗菌葯物的臨床療效,必須合理應用這類抗菌葯物,加強對耐葯菌傳播的防控。【適應證】
1.多重耐葯但對本類葯物敏感的需氧革蘭陰性桿菌所致嚴重感染,包括肺炎克雷伯菌、大腸埃希菌、陰溝腸桿菌、檸檬酸菌屬、粘質沙雷菌等腸桿菌科細菌、銅綠假單胞菌、不動桿菌屬等細菌所致血流感染、下呼吸道感染、腎盂腎炎和復雜性尿路感染、腹腔感染、盆腔感染等;用於銅綠假單胞菌所致感染時,需注意在療程中某些菌株可出現耐葯。厄他培南尚被批准用於社區獲得性肺炎的治療。
2.脆弱擬桿菌等厭氧菌與需氧菌混合感染的重症患者。
3.病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重症感染的經驗治療。
4.美羅培南、帕尼培南/倍他米隆則除上述適應證外,尚可用於年齡在 3 個月以以上的細菌性腦膜炎患者。
【注意事項】
1.禁用於對本類葯物及其配伍成分過敏的患者。
2.本類葯物不宜用於治療輕症感染,更不可作為預防用。
3.本類葯物所致的嚴重中樞神經系統反應多發生在原本患有癲癇等中樞神經系統疾病患者及腎功能減退患者未減量用葯者,因此在上述基礎疾病患者應
慎用本類葯物。中樞神經系統感染患者不宜應用亞胺培南/西司他丁,有指征可應用美羅培南或帕尼培南/倍他米隆時,仍需嚴密觀察抽搐等嚴重不良反應。
4.腎功能不全者及老年患者應用本類葯物時應根據腎功能減退程度減量用
葯。5.碳青黴烯類抗菌葯物與丙戊酸或雙丙戊酸聯合應用,可能導致後兩者血葯濃度低於治療濃度,增加癲癇發作風險,因此不推薦本品與丙戊酸或雙丙戊酸聯合應用。
青黴烯類
青黴烯類抗菌葯物目前臨床應用僅有口服品種法羅培南。法羅培南對鏈球菌屬、甲氧西林敏感葡萄球菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌和大腸埃希菌、克雷伯菌屬等多數腸桿菌科細菌具有良好抗菌活性,對不動桿菌屬、銅綠假單胞菌抗菌活性差,對擬桿菌屬等厭氧菌亦有良好抗菌活性。法羅培南對超廣譜β-內醯胺酶等多數β-內醯胺酶穩定。
【適應證】
適用於敏感鏈球菌屬、甲氧西林敏感葡萄球菌等革蘭陽性菌,流感嗜血桿菌、腸桿菌科細菌和擬桿菌屬等厭氧菌所致的急性細菌性鼻竇炎、慢支急性細菌性感染加重、社區獲得性肺炎以及單純性皮膚及軟組織感染。
【注意事項】
禁用於對青黴烯類葯物過敏者。
單環β-內醯胺類
單環β-內醯胺類對腸桿菌科細菌、銅綠假單胞菌等需氧革蘭陰性菌具有良好抗菌活性,對需氧革蘭陽性菌和厭氧菌無抗菌活性。該類葯物具有腎毒性低、免疫原性弱以及與青黴素類、頭孢菌素類交叉過敏少等特點。現有品種為氨曲南。
【適應證】
適用於敏感需氧革蘭陰性菌所致尿路感染、下呼吸道感染、血流感染、腹腔感染、盆腔感染和皮膚、軟組織感染。用於治療腹腔和盆腔感染時需與甲硝唑等抗厭氧菌葯物合用,用於病原菌未查明患者的經驗治療時宜聯合抗革蘭陽性菌葯物。本品尚可與其他葯物聯合治療產金屬β-內醯胺酶革蘭陰性菌感染,但應注
意細菌可能同時產水解氨曲南的β-內醯胺酶。可用於替代氨基糖苷類葯物與其他抗菌葯物聯合治療腎功能損害患者的需氧革蘭陰性菌感染;並可在密切觀察情況下用於對青黴素類、頭孢菌素類過敏的患者。
【注意事項】
禁用於對氨曲南過敏的患者。
氧頭孢烯類
類氧頭孢烯對腸桿菌科細菌、流感嗜血桿菌、腦膜炎奈瑟菌、鏈球菌屬、甲氧西林敏感葡萄球菌和擬桿菌屬等厭氧菌具有良好抗菌活性,但對銅綠假單胞菌活性較弱。現有品種為拉氧頭孢和氟氧頭孢。【適應證】
適用於敏感菌所致的血流感染、細菌性腦膜炎、下呼吸道感染、腹腔感染、盆腔感染和尿路感染。拉氧頭孢有 N-甲基四氮唑側鏈,可導致凝血酶原缺乏、血小板減少和功能障礙而引起出血,並可出現戒酒硫樣反應,很大程度限制了其臨床應用。氟氧頭孢無 N-甲基四氮唑側鏈,未發現致凝血功能障礙和戒酒硫樣反應。
【注意事項】
本類葯物禁用於對氧頭孢烯類葯物過敏的患者,對頭孢菌素類葯物過敏者慎用。
應用拉氧頭孢期間應每日補充維生素 K 以減少凝血功能障礙和出血等不良反應,並應在治療期間及治療結束後 1 周內禁酒。氨基糖苷類
臨床常用的氨基糖苷類抗菌葯物主要有:(1)對腸桿菌科和葡萄球菌屬細菌有良好抗菌作用,但對銅綠假單胞菌無作用者,如鏈黴素、卡那黴素等。其中鏈黴素對葡萄球菌等革蘭陽性球菌作用差,但對結核分枝桿菌有強大作用。(2)對腸桿菌科細菌和銅綠假單胞菌等革蘭陰性桿菌具強大抗菌活性,對葡萄球菌屬亦有良好作用者,如慶大黴素、妥布黴素、奈替米星、阿米卡星、異帕米星、小諾米星、依替米星。(3)抗菌譜與卡那黴素相似,由於毒性較大,現僅供口服或局部應用者有新黴素與巴龍黴素,後者對阿米巴原蟲和隱孢子蟲有較好作用。
此外尚有大觀黴素,用於單純性淋病的治療。所有氨基糖苷類葯物對肺炎鏈球菌、A 組溶血性鏈球菌的抗菌作用均差。本類葯物為濃度依賴性殺菌劑。【適應證】
1.中、重度腸桿菌科細菌等革蘭陰性桿菌感染。
2.中、重度銅綠假單胞菌感染。治療此類感β-內醯胺類或其他抗菌葯物聯合應用。
3.治療嚴重葡萄球菌屬、腸球菌屬或鮑曼不動桿菌感染的聯合用葯之一(非
首選)。
4.鏈黴素或慶大黴素亦可用於土拉菌病、鼠疫及布魯菌病,後者的治療需與其他抗菌葯物聯合應用。
5.鏈黴素、阿米卡星和卡那黴素可用於結核病聯合療法。
6.口服新黴素可用於結腸手術前准備,或局部用葯。
7.巴龍黴素可用於腸道隱孢子蟲病。8.大觀黴素僅適用於單純性淋病。
【注意事項】
1.對氨基糖苷類過敏的患者禁用。
2.氨基糖苷類的任何品種均具腎毒性、耳毒性(耳蝸、前庭)和神經肌肉阻滯作用,因此用葯期間應監測腎功能(尿常規、血尿素氮、血肌酐),嚴密觀察患者聽力及前庭功能,注意觀察神經肌肉阻滯症狀。一旦出現上述不良反應先兆時,須及時停葯。需注意局部用葯時亦有可能發生上述不良反應。
3.氨基糖苷類抗菌葯物對社區獲得上、下呼吸道感染的主要病原菌肺炎鏈球菌、A 組溶血性鏈球菌抗菌作用差,又有明顯的耳、腎毒性,因此對門急診中常見的上、下呼吸道細菌性感染不宜選用本類葯物治療。由於其耳、腎毒性反應,本類葯物也不宜用於單純性上、下尿路感染初發病例的治療。4.腎功能減退患者應用本類葯物時,需根據其腎功能減退程度減量給葯,
並應進行血葯濃度監測,調整給葯方案,實現個體化給葯。
5.新生兒應盡量避免使用本類葯物。確有應用指征時,應進行血葯濃度監測,根據監測結果調整給葯方案。嬰幼兒、老年患者應慎用該類葯物,如確有應用指征,有條件亦應進行血葯濃度監測。
6.妊娠期患者應避免使用。哺乳期患者應避免使用或用葯期間停止哺乳。
7.本類葯物不宜與其他腎毒性葯物、耳毒性葯物、神經肌肉阻滯劑或強利
尿劑同用。與注射用第一代頭孢菌素類合用時可能增加腎毒性。
8.本類葯物不可用於眼內或結膜下給葯,因可能引起黃斑壞死。四環素類
四環素類抗菌葯物包括四環素、金黴素、土黴素及半合成四環素類多西環素、美他環素和米諾環素。四環素類具廣譜抗菌活性,對葡萄球菌屬、鏈球菌屬、腸桿菌科(大腸埃希菌、克雷伯菌屬)、不動桿菌屬、嗜麥芽窄食單胞菌等具有抗菌活性,且對布魯菌屬具有良好抗菌活性。
【適應證】
1.四環素類作為首選或可選葯物用於下列疾病的治療:(1)立克次體病,包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、洛磯山熱、恙蟲病、柯氏立克次體肺炎和 Q 熱;(2)支原體感染如支原體肺炎、解脲脲原體所致的尿道炎等;(3)衣原體屬感染,包括肺炎衣原體肺炎、鸚鵡熱、性病淋巴肉芽腫、宮頸炎及沙眼衣原體感染等;(4)回歸熱螺旋體所致的回歸熱;(5)布魯菌病(需與氨基糖苷類聯合應用);(6)霍亂;(7)土拉弗朗西斯桿菌所致的兔熱病;(8)鼠疫耶爾森菌所致的鼠疫。
2.四環素類亦可用於對青黴素類抗菌葯物過敏患者的破傷風、氣性壞疽、
雅司、梅毒、淋病和鉤端螺旋體病的治療。
3.也可用於炎症反應顯著的痤瘡治療。
4.近年來,鮑曼不動桿菌對各類抗菌葯的耐葯性高,治療困難,米諾環素
可作為治療多重耐葯鮑曼不動桿菌感染的聯合用葯之一。
【注意事項】
1.禁用於對四環素類過敏的患者。
2.牙齒發育期患者(胚胎期至8歲)使用四環素類可產生牙齒著色及牙釉
質發育不良,故妊娠期和8歲以下患者不不可使用該類葯物。
3.哺乳期患者應避免應用或用葯期間暫停哺乳。
4.四環素類可加重氮質血症,已有腎功能損害者應避免應用四環素,但多
西環素及米諾環素仍可謹慎應用。
5.四環素類可致肝損害,肝病患者不宜應用,確有指征使用者減少劑量。
甘氨醯環素類
替加環素為甘氨醯環素類抗菌葯物,通過抑制細菌蛋白質合成發揮抗菌作用。替加環素對葡萄球菌屬(甲氧西林敏感及耐葯株)、糖肽類中介金黃色葡萄球菌、糞腸球菌、屎腸球菌和鏈球菌屬具高度抗菌活性。棒狀桿菌、乳酸桿菌、明串珠菌屬、單核細胞增生李斯特菌等其它革蘭陽性菌也對替加環素敏感。對大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌等腸桿菌科細菌具有良好的抗菌作用,對鮑曼不動桿菌、嗜麥芽窄食單胞菌體外具抗菌活性,但銅綠假單胞菌和變形桿菌屬對其耐葯。對碳青黴烯類耐葯腸桿菌科細菌和不動桿菌具有良好抗菌活性。對於擬桿菌屬、產氣莢膜梭菌以及微小消化鏈球菌等厭氧菌有較好作用。對支原體屬、快速生長分枝桿菌亦具良好抗菌活性。
【適應證】
本品適用於18 歲以上患者由敏感菌所致各類感染的治療。
1.腸桿菌科細菌、糞腸球菌(僅限於萬古黴素敏感菌株)、金黃色葡萄球菌(包括 MRSA)、咽頰炎鏈球菌族、擬桿菌屬、產氣莢膜梭菌和微小消化鏈球菌等所致復雜性腹腔感染。
2.大腸埃希菌、糞腸球菌(僅限於萬古霉黴素敏感菌株)、金黃色葡萄球菌(包括 MRSA)、B 組鏈球菌、咽頰炎鏈球菌族、A 組溶血性鏈球菌以及脆弱擬桿菌所致復雜性皮膚和軟組織感染。
3.青黴素敏感肺炎鏈球菌(包括合並菌血症者)、流感嗜血桿菌(β-內醯胺酶陰性株)以及嗜肺軍團菌所致社區獲得性肺炎。
【注意事項】
1.對替加環素過敏者禁用,對四環素類抗菌葯物過敏的患者慎用。
2.輕至中度肝功能損害患者無需調整劑量,重度肝功能損害患者慎用替加環素,必須使用時首劑劑量不變,維持劑量減半,並密切監測肝功能。
3.使用替加環素後懷疑引發胰腺炎者應停葯。4.本品屬美國 FDA 妊娠期用葯 D 類,孕婦患者避免應用。
5.18 歲以下患者不推薦使用本品。
6.替加環素能輕度降低地高辛的血葯濃度,可能使華法林血葯濃度增高,導致口服避孕葯作用降低。
H. 頭孢他啶的葯動學
1、頭孢他啶口服不吸收,靜脈或肌內注射該品後迅速廣泛分布於體內組織及體液中,可分布到內臟組織、皮膚和肌肉、骨、關節、痰液、腹水、胸水、羊水、臍帶血、膽汁、子宮附 件、心肌中;易透過胎盤屏障進入胎盤,亦能分布至房水、乳汁。該品難以通過正常的血腦屏障,當腦膜受損或發炎時,可透過受損腦膜進入腦脊液中。
2、該品在體內幾乎不發生代謝生物轉換,主要以呈高度活性的原形葯物隨尿液排泄。給葯24小時內近80~90%的劑量隨尿液排泄,另有少於1%的劑量可通過膽汁排泄。故尿液中濃度很高,腸道濃度極微。正常人反復給葯未見蓄積作用,但腎功能不全者、新生兒、早產兒葯物排泄時間延長,葯物可在體內蓄積。
3、該品的血葯濃度與劑量有關,血清蛋白結合率為10%~17%。肌內注射、靜脈注射、靜脈滴注的血漿半衰期均為2小時。腎功能不全或新生兒血漿半衰期較健康成人延長2~2.5倍。④健康成人肌內注射該品0.5或1g後,1~1.2小時血葯濃度達血葯峰濃度,分別為22.6mg/L和38.3mg/L。靜脈注射和靜脈滴注該品1.0g後的血葯峰濃度分別為120.5mg/L和105.7mg/L。
I. 注射用頭孢他啶說明書
注射用頭孢他啶又叫復達欣是一種白色至淡黃色的粉劑。下面是我整理的注射用頭孢他啶 說明書 ,希望對大家有所幫助!
注射用頭孢他啶商品介紹
通用名:注射用頭孢他啶
生產廠家: 葛蘭素史克制葯(蘇州)有限公司
批准文號:
葯品規格:1g/瓶
葯品價格:¥78元
注射用頭孢他啶說明書
注射用頭孢他啶又叫復達欣是一種白色至淡黃色的粉劑。每克含鈉近52mg,116mg的頭孢他啶五水合物相等於100mg的頭孢他啶游離酸。
葯代動力學
肌注給葯500mg和1g後,可迅速達到高血葯濃度18mg/L和37mg/L,靜脈注射500mg、1g和2g,5分鍾後平均血濃度為46mg/L,87mg/L和170mg/L。肌注或靜注8-12小時後,血中有效濃度仍然存在,血清半衰期約為1.8小時。復達欣的血清蛋白結合率較低,約為10%左右。頭孢他啶在體內不代謝,以其原形經腎小球濾過而排泄,在24小時內,將近80-90%的劑量從尿中排出,少於1%的劑量通過膽汁排泄,故明顯地限制了進入腸道的葯量。復達欣在組織中,如骨骼、心臟、膽汁、痰液、房水、滑囊液、胸膜液及腹膜液中可達到MIC的濃度。頭孢他啶易於通過胎盤,但難於通過正常的血腦屏障,在無炎症的情況下,腦脊髓液中葯物濃度很低,當腦膜有炎症時,腦脊液中的葯物濃度可達4-20mg/L或以上。
用法用量
成人一般給予1g/次,每日3次或2g/次,每日2次肌注或靜注。嚴重感染可增至2g/次,每日2-3次。囊性纖維化的成人100-150mg/kg體重/日,分3次給葯,大劑量9g。2個月以上的 兒童 30-100mg/kg體重/日,分2-3次給葯,嚴重感染時給予50mg/kg體重/次,每8小時一次,大劑量為6g/日。2個月以下的嬰兒和新生兒25-60mg/kg體重/日,分2次給葯。有免疫缺陷或腦膜炎的兒童50mg/kg體重/次,每日3次,大劑量為6g。老年人每日劑量不應超過3g。腎功能不全者可參照下表減量使用:血液透析期間,復達欣的血清半衰期波動於3-5小時之間,每次透析後應給予適當的維持劑量。除靜注外,還可將125-250mg加入2L透析液中使用。
孕婦及哺乳期婦女用葯沒有證據表明復達欣有致畸作用,但只有利大於弊時才在妊娠期使用。復達欣可通過乳汁以低濃度排泄,所以哺乳婦女應慎用。
葯物相互作用與氯黴素有拮抗作用。
葯物過量
如意外用葯過量,可用血液透析降低血葯濃度。用葯須知復達欣與下列溶液配伍使用,在室溫(25°C以下)下葯效可維持18小時,在冰箱內維持7天:0.9%氯化鈉,1/6克分子的乳酸鈉,復方乳酸鈉注射液,5%葡萄糖,0.225%,0.45%或0.9%氯化鈉+5%葡萄糖,0.18%氯化鈉+4%葡萄糖,10%葡萄糖,10%右旋糖酐40+0.9%氯化鈉或5%葡萄糖,6%右旋糖酐70+0.9%氯化鈉或5%葡萄糖。復達欣也可與腹膜透析液配伍。根據葯物濃度,稀釋液體及貯存 方法 的不同,葯液顏色波動於淺黃與琥珀色之間,在上述推薦的使用和貯藏范圍內,其顏色變化不會影響葯效。配製肌肉注射液時,每500mg應用1.5mL溶解。用於靜脈推注時,每500mg應用5mL溶解。也可將復達欣加入50mL溶液中靜脈滴注。復達欣不可與萬古黴素配伍,不應將復達欣與氨基糖甙類抗菌素在同一容器或注射器內混合。本瓶裝葯物處於負壓狀態,當葯物溶解時,釋出二氧化碳從而產生正壓。
注射用頭孢他啶使用常見問題
問:注射用頭孢他啶孕婦可以用嗎?